| 氟喹诺酮C-3羧基等排体的合成及抗肿瘤活性Ⅲ.均三唑噁二唑甲硫醚衍生物 |
| |
| 作者姓名： | 许秋菊 侯莉莉 仵钊锋 岳喜波 胡国强 黄文龙 |
| |
| 作者单位： | 河南大学化学生物研究所;河南大学化学生物研究所;河南大学化学生物研究所;河南大学化学生物研究所;河南大学化学生物研究所;中国药科大学新药研究中心 |
| |
| 基金项目： | 国家自然科学基金资助项目(No.20872028,No.21072045) |
| |
| 摘 要： | 为寻找由氟喹诺酮抗菌活性到抗肿瘤活性转化的有效途径，用均三唑和GFDA2二唑分别作为培氟沙星C-3羧基的等排体和修饰基，设计合成了10个未见文献报道的双杂环硫醚1-乙基-6-氟-7-(4-甲基哌嗪-1-基)-3-［5-(5-芳基-［1，3，4］GFDA2二唑-2-甲硫基)-4H-［1，2，4］-三唑-3-基］-喹啉(1H)-4-酮新化合物(7a~7j)。结果显示:对L1210、HL60和CHO 3种肿瘤细胞的体外抑制活性显著高于母体培氟沙星，表明C-3羧基不是抗肿瘤活性所必需的药效团，可被杂环等排体替换，进一步扩展了结构修饰的途径。
|
| 关 键 词： | 氟喹诺酮；均三唑；GFDA2二唑；硫醚；生物电子等排体；合成；抗肿瘤活性 |
|
| 点击此处可从《中国药科大学学报》浏览原始摘要信息 |
|
点击此处可从《中国药科大学学报》下载全文 |
