| 1-烃基(或氢)-3-[4-(5-取代苯并咪(噻)唑-2-巯基)苯基]硫脲的合成及其iNOS抑制活性 |
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| 引用本文： | 徐云根,罗穗,华维一,朱东亚.1-烃基(或氢)-3-[4-(5-取代苯并咪(噻)唑-2-巯基)苯基]硫脲的合成及其iNOS抑制活性[J].中国药科大学学报,2004,35(6):6-9. |
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| 作者姓名： | 徐云根 罗穗 华维一 朱东亚 |
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| 作者单位： | 中国药科大学新药研究中心,南京,210009 |
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| 摘 要： | 目的:设计和合成出新的硫脲衍生物并研究其对iNOS的抑制活性.方法:以2-巯基-5-取代苯并咪(噻)唑(1)为原料,经缩合和还原得到2-(4-氨基苯硫基)-5-取代苯并咪(噻)唑(3),3与异硫氰酸苯甲酰酯反应后再水解得到单取代的硫脲(5),或3与异硫氰酸烃基酯反应得到1,3-双取代硫脲(6).按NO试剂盒方法测定了目标化合物的iNOS抑制活性.结果和结论:合成了13个未见文献报道的硫脲衍生物,其结构经IR,1HNMR,MS及元素分析确证.初步的药理试验表明,13个目标化合物均有不同程度的iNOS抑制活性,其中化合物6e～6i的iNOS抑制活性强于阳性对照药氨基胍.
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| 关 键 词： | iNOS抑制剂 硫脲 合成 败血性休克 炎症 |
| 文章编号： | 1000-5048(2004)06-0487-04 |
| 修稿时间： | 2004年4月1日 |
Synthesis and iNOS Inhibitory Activity of 1-Alkyl(or Hydro)-3-[4-(5-Substituted Benzimidazole(or Benzothiazole) -2-Mercapto) Phenyl] Thioureas |
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| XU Yun-Gen,LUO Sui,HUA Wei-Yi,ZHU Dong-Ya.Synthesis and iNOS Inhibitory Activity of 1-Alkyl(or Hydro)-3-[4-(5-Substituted Benzimidazole(or Benzothiazole) -2-Mercapto) Phenyl] Thioureas[J].Journal of China Pharmaceutical University,2004,35(6):6-9. |
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| Authors: | XU Yun-Gen LUO Sui HUA Wei-Yi ZHU Dong-Ya |
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| Abstract: | |
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| Keywords: | iNOS inhibitor Thiourea Synthesis Septic shock Inflammation |
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