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氮杂环马蹄金素衍生物的合成及抗HBV活性
引用本文:姜欣怡,曾晓萍,卢苇,徐必学,梁光义.氮杂环马蹄金素衍生物的合成及抗HBV活性[J].贵阳中医学院学报,2019,41(3).
作者姓名:姜欣怡  曾晓萍  卢苇  徐必学  梁光义
作者单位:贵州中医药大学,贵州贵阳 550002;贵州医科大学省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室,贵州贵阳 550014;贵州省中国科学院天然产物化学重点实验室,贵州贵阳 550014;贵州医科大学省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室,贵州贵阳 550014;贵州省中国科学院天然产物化学重点实验室,贵州贵阳 550014
基金项目:国家自然科学基金;创新项目
摘    要:目的:对苗药马蹄金的活性成分马蹄金素N-(N-苯甲酰基-L-苯丙氨酰基)-O-乙酰基-L-苯丙氨醇,MTS]进行结构修饰,以期获得抗乙肝病毒(HBV)活性更好、毒性更低目标分子。方法:以MTS为先导化合物,设计合成一系列含氮杂环取代的MTS衍生物并对其进行抗HBV活性测试。结果:合成了新的MTS衍生物共计6个,经体外活性筛选结果显示有3个衍生物具有抗HBV活性。结论:化合物4b、6b、6c显示较好的抗HBV活性,说明含氮杂环取代的苗药马蹄金的活性成分MTS衍生物值得深入研究。

关 键 词:马蹄金素  衍生物  氮杂环  合成  抗HBV活性
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