紫茎泽兰羟基泽兰酮在大鼠体内毒代动力学与组织分布

目的 探讨紫茎泽兰羟基泽兰酮(Euptox A)在大鼠体内的毒代动力学和组织分布.方法 将15只Wistar大鼠随机分为3组,每组5只;分别静脉给予Euptox A 25、50和100mg·kg-1后,于不同时间点采集血样;另18只大鼠随机分为3组,每组6只;静脉给予Euptox A 50mg·kg-1后,分别于10、60和120min后采集心、肝、脾、肺、肾、脑、胃、肠、睾丸、肌肉和血样,采用高效液相色谱法测定血浆和组织中Euptox A的含量.运用DAS 2.0药代动力学智能分析软件计算毒代动力学参数.结果 大鼠静脉给予Euptox A 25、50和100mg·kg-1后,体内毒代动力学符合线性毒代动力学特点,半衰期分别为(27.4±6.7)、(21.6±5.4)、(18.3±5.8)min;最大血药浓度分别为(2.57±0.60)、(5.83±0.94)、(10.72±2.08)mg·L-1;AUC分别为(2039.4±835.3)、(4277.2±1194.6)、(7842.7±1077.8)mg·min-1·L-1.大鼠静脉给予Euptox A 50mg·kg-1后10min,各组织含量达到最高,60min后明显下降,在体内各组织分布广泛,其中血液、肝脏和心脏中分布较高.结论 大鼠静脉给予Euptox A后代谢符合线性毒代动力学特点,在大鼠体内分布广泛,且快速消除.

Toxicokinetics and tissue distribution of Euptox A in rats