尼洛替尼衍生物与牛血清白蛋白的相互作用

目的探讨尼洛替尼衍生物4-甲氧基-N-[4-(3-吗啉基丙氧基)苯基]-3-[4-(吡啶-3-基)嘧啶-2-基氨基]苯甲酰胺(lz)与牛血清白蛋白(BSA)的相互作用。方法模拟生理条件(p H=7.4),25、37℃测定荧光光谱和吸收光谱。利用Stern-Volmer方程判断荧光猝灭类型;求出结合常数和结合位点数;根据Frster非辐射能量转移理论求出其作用距离r;根据基本热力学参数ΔG、ΔH和ΔS判断lz和BSA作用力类型;根据同步荧光光谱分析lz对BSA构象的影响。结果 lz对BSA的内源荧光有较强的动态猝灭作用,并得出了结合常数(Ka)及结合位点数(n),结合作用主要靠氢键和范德华力驱动,结合距离r=3.20 nm,发生能量转移,引起了BSA构象的变化。结论本研究为进一步改造设计尼洛替尼,寻找新的药物小分子提供了一定的实验依据。

Interaction between nilotinib derivative and bovine serum albumin