| 苯巴比妥诱导对普罗帕酮体外Ⅰ相代谢的立体选择性影响 |
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| 引用本文： | 周权,倪新强,姚彤炜,曾苏.苯巴比妥诱导对普罗帕酮体外Ⅰ相代谢的立体选择性影响[J].浙江大学学报(医学版),2001,30(5). |
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| 作者姓名： | 周权 倪新强 姚彤炜 曾苏 |
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| 作者单位： | 1. 浙江大学药学院
2. 浙江大学实验室与设备管理部 |
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| 基金项目： | 国家自然科学基金，浙江省自然科学基金 |
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| 摘 要： | 目的:观察苯巴比妥对S(+)-和R(-)-普罗帕酮(PPF)体外Ⅰ相代谢有无立体选择性的影响.方法:将消旋普罗帕酮与对照或苯巴比妥诱导的大鼠肝微粒体孵育后,采用手性衍生化反相高效液相色谱法,测定对映体的经时孵育曲线和酶动力学参数(最大反应速度、米氏常数、内在清除率).结果:在对照大鼠肝微粒体中,PPF的Ⅰ相代谢无立体选择性.经苯巴比妥诱导处理后,在5 mg/L底物浓度时R(-)-PPF的代谢快于S(+)-PPF,两对映体的米氏常数和内在清除率有显著性差异.结论:苯巴比妥选择性地诱导了大鼠肝微粒体对PPF的Ⅰ相代谢.
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| 关 键 词： | 苯巴比妥/药理学 普罗帕酮 立体异构现象 微粒体 肝 色谱法 高压液相 |
Stereoselective Induction of Phase Ⅰ Metabolism of Propafenone in Rat Liver Microsome by Phenobarbital |
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