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酯键链接增韧基团增强姜黄素对肿瘤细胞靶向性作用
引用本文:任德帅,陈方敏,石家齐,严 波,汤 磊,杨 燕,常傲霜,李登宝,肖 锋.酯键链接增韧基团增强姜黄素对肿瘤细胞靶向性作用[J].南京医科大学学报,2011(10):1403-1406.
作者姓名:任德帅  陈方敏  石家齐  严 波  汤 磊  杨 燕  常傲霜  李登宝  肖 锋
作者单位:贵阳医学院附属医院泌尿外科,贵州 贵阳 550004;贵阳医学院附属医院泌尿外科,贵州 贵阳 550004;贵阳医学院附属医院泌尿外科,贵州 贵阳 550004;贵阳医学院附属医院泌尿外科,贵州 贵阳 550004;贵阳医学院药学院药物化学教研室,贵州 贵阳 550004;贵阳医学院药学院药物化学教研室,贵州 贵阳 550004;贵阳医学院基础医学院电镜室,贵州 贵阳 550004;贵阳医学院附属医院泌尿外科,贵州 贵阳 550004;贵阳医学院附属医院泌尿外科,贵州 贵阳 550004
基金项目:国家自然科学基金(30860284),贵阳市科学技术攻关项目(2009筑科农合同字第3-009号)资助
摘    要:目的:以酯键链接增强基团,制备姜黄素前体,观察其对前列腺癌细胞和正常二倍体细胞生长活性影响的差异?方法:叔丁氧羰基(Boc)-苯丙氨酸酯姜黄素单酯(BPC)作用于人前列腺癌DU-145细胞6~24 h后,MTT试验检测细胞生长活性,流式细胞术检测细胞凋亡率?计数法测定1~7天细胞生长曲线?人主动脉平滑肌(people aortic smooth muscle cells,HASMC)细胞作为对照组?结果:10~40 μmol/L的BPC作用于DU-145细胞6~24 h后,DU-145细胞生长抑制率为7.37%~66.87%(P < 0.05),呈浓度﹑时间依赖性;部分细胞出现凋亡形态学改变,FSC-SSC散点图可见24 h DU-145细胞凋亡比率为37.84%~47.12%(P < 0.05)?对照组HASMC细胞凋亡比率为0.94%~4.23%(P < 0.05),较同浓度姜黄素降低?结论:BPC能在体外有效诱导人前列腺癌DU-145细胞凋亡,对正常二倍体细胞的抑制作用较低,为深入研究泌尿系肿瘤靶向性治疗提供了新的途径?

关 键 词:前列腺癌    姜黄素    前体化合物    细胞凋亡
收稿时间:5/8/2011 12:00:00 AM

The effect of toughening genes with ester key on targeting to tumor cells of curcumin
REN De-shuai,CHEN Fang-min,SHI Jia-qi,YAN Bo,TANG Lei,YANG Yan,CHANG Ao-shuang,LI Deng-bao and XIAO Feng.The effect of toughening genes with ester key on targeting to tumor cells of curcumin[J].Acta Universitatis Medicinalis Nanjing,2011(10):1403-1406.
Authors:REN De-shuai  CHEN Fang-min  SHI Jia-qi  YAN Bo  TANG Lei  YANG Yan  CHANG Ao-shuang  LI Deng-bao and XIAO Feng
Institution:Department of Urology,Affiliated Hospital of Guiyang Medical College,Guiyang 550004,China;Department of Urology,Affiliated Hospital of Guiyang Medical College,Guiyang 550004,China;Department of Urology,Affiliated Hospital of Guiyang Medical College,Guiyang 550004,China;Department of Urology,Affiliated Hospital of Guiyang Medical College,Guiyang 550004,China;Department of Medicinal Chemistry,Pharmacological School,Guiyang 550004,China;Department of Medicinal Chemistry,Pharmacological School,Guiyang 550004,China;Department of Electron Microscope,Basic Medical School,Guiyang Medical College,Guiyang 550004,China;Department of Urology,Affiliated Hospital of Guiyang Medical College,Guiyang 550004,China;Department of Urology,Affiliated Hospital of Guiyang Medical College,Guiyang 550004,China
Abstract:
Keywords:prostatic cancer  curcumin  prodrug  apoptosis
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