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环孢素A及其联合用药对人和大鼠肝CYP3A活性的影响
引用本文:夏永祥,张峰,王学浩,金念祖,朱燕萍,黄新立.环孢素A及其联合用药对人和大鼠肝CYP3A活性的影响[J].南京医科大学学报,2004,24(3):228-230.
作者姓名:夏永祥  张峰  王学浩  金念祖  朱燕萍  黄新立
作者单位:[1]南京医科大学第一附属医院肝脏外科,江苏南京210029 [2]南京医科大学公共卫生学院,江苏南京210029
摘    要:目的:探讨环孢素A(CsA)及其与甲基强的松龙(MP)、氟康唑(Flu)合用时对大鼠和我国正常成人肝脏CYP3A活性的影响。方法:制备大鼠和人肝微粒体,用不同浓度的CsA作用、加或不加MP、Flu,以红霉素为底物,经过NADPH系统孵育后,利用分光光度法测定人和大鼠肝微粒体的红霉素N-脱甲基酶(ERD)活性。结果:CsA单独作用时,在人肝微粒体中,CsA40、20、40μmol/L剂量组与对照组相比具有显著性差异;在大鼠肝微粒体中,CsA除低剂量组外,各组与对照组相比亦具有显著性差异,总体上,随着CsA浓度增加,CYP3A活性下降。此外,在大鼠肝微粒体中,MP、Flu与CsA联合作用较CsA单独作用相比,CYP3A的活性有显著性降低;但在人肝微粒体中,只在Flu与CsA联合作用时,CYP3A的活性有显著性降低。结论:CsA是CYP3A的一种活性抑制剂;Flu与CsA合用时加强了CsA对CYP3A活性的抑制作用。

关 键 词:环孢素A  CYP3A  肝微粒体
文章编号:1007-4368(2004)03-0228-03
修稿时间:2003年9月23日

Effects of Cyclosporin A and Coadministration With Other Agents on Liver Microsomal Cytochrome P450 3A in Rats and Human
XIA Yong-xiang,ZHANG Feng,WANG Xue-hao,JIN Nian-zu,ZHU Yan-ping,HUANG Xin-li.Effects of Cyclosporin A and Coadministration With Other Agents on Liver Microsomal Cytochrome P450 3A in Rats and Human[J].Acta Universitatis Medicinalis Nanjing,2004,24(3):228-230.
Authors:XIA Yong-xiang  ZHANG Feng  WANG Xue-hao  JIN Nian-zu  ZHU Yan-ping  HUANG Xin-li
Abstract:
Keywords:cyclosporin A  CYP3A  microsomes
本文献已被 CNKI 维普 万方数据 等数据库收录!
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