| 钙调素拮抗剂O-(4-乙氧基)-丁基-小檗胺对乳腺癌多药耐药细胞系MCF-7/ADR的耐药逆转作用 |
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| 作者姓名： | Cheng YH Qi J Xiong DS Liu JW Qi SL Pan B Yang CZ Zhu HF |
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| 作者单位： | 中国医学科学院,中国协和医科大学,血液学研究所实验血液学国家重点实验室,天津,300020 |
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| 基金项目： | 国家科技攻关项目;天津市科技发展基金 |
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| 摘 要： | 目的研究钙调素拮抗剂O-4-乙氧基-丁基-小檗胺(EBB)对乳腺癌多药耐药细胞系MCF-7/ADR的耐药逆转作用。方法采用四唑盐(MTT)比色法测定药物敏感性,分析联合应用低剂量EBB(≤IC20)时阿霉素(ADR)对MCF-7/ADR细胞的半数抑制浓度(IC50)值及其增敏倍数;应用流式细胞术测定EBB对细胞周期的影响,同时观察细胞内药物浓度的积累;采用逆转录—多聚酶链反应检测EBB对多药耐药基因-1(mdr1)及拓扑异构酶Ⅱb(topⅡb)mRNA表达水平的影响。结果EBB对MCF-7/ADR的多药耐药具有明显逆转作用,3、7·5μmol/L浓度的EBB可以明显提高MCF-7/ADR对ADR的敏感性,平均增敏倍数分别为50·40、89·80倍,逆转强度明显高于阳性逆转剂维拉帕米(VPL)的14·88倍(P=0·0097)。6μmol/L的EBB处理2h后,细胞内积累的P糖蛋白底物罗丹明123(Rh123)荧光强度峰值发生明显右移;同时EBB可明显增强ADR对MCF-7/ADR细胞在G2/M期的阻滞作用。6和12μmol/L的EBB处理MCF-7/ADR细胞48h后,mdr1的mRNA表达水平有一定的降低趋势,但无统计学差异;topⅡb基因表达差异亦无显著性。结论EBB对MCF-7/ADR细胞具有较强的逆转多药耐药作用,其可能的逆转机制在于增强ADR对耐药细胞在G2/M期的阻滞以及抑制P糖蛋白外排泵作用。
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| 关 键 词： | 钙调素拮抗剂 O-(4-乙氧基)-丁基-小檗胺 多药耐药 逆转 |
| 文章编号： | 1000-503X（2006）02-0164-05 |
| 收稿时间： | 2005-07-28 |
| 修稿时间： | 2005年7月28日 |
Reversal of multidrug resistance in drug-resistant human breast cancer cell line MCF-7/ADR by calmodulin antagonist O-(4-ethoxyl-butyl)-berbamine |
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| Cheng YH,Qi J,Xiong DS,Liu JW,Qi SL,Pan B,Yang CZ,Zhu HF.Reversal of multidrug resistance in drug-resistant human breast cancer cell line MCF-7/ADR by calmodulin antagonist O-(4-ethoxyl-butyl)-berbamine[J].Acta Academiae Medicinae Sinicae,2006,28(2):164-168. |
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| Authors: | Cheng Yan-hong Qi Jing Xiong Dong-sheng Liu Jie-wen Qi Shu-ling Pan Bing Yang Chun-zheng Zhu Hui-fang |
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| Institution: | National Key Laboratory of Experimental Hematology, Institute of Hematology, CAMS and PUMC, Tianjin 300020, China |
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| Abstract: | |
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| Keywords: | calmodulin antagonist O-(4-ethoxyl)-butyl-berbamine multidrug resistance reversal |
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