胰岛素多肽固体脂质纳米粒的制备与理化性质研究

目的该课题选用水溶性多肽类药物,以生物相容性好的脂质为主体材料,制备固体脂质纳米粒。方法采用溶剂扩散法制备单硬脂酸甘油脂纳米粒,以胰岛素(ISULIN)为模型药物。研究纳米粒的理化性质,以微粒粒度与zeta电位测定仪测定其粒径分布、表面电位;高效液相法测定了药物包封率;考察载药纳米粒的体外释放特性;以4种不同比例的硬脂酸、油酸和单硬脂酸甘油脂,通过溶剂扩散法制备混合脂质纳米粒,考察混合脂质纳米粒的理化性质、包封率和体外释放特性。结果用水性溶剂扩散法可简便快速制备得到单硬脂酸甘油酷固体脂质纳米粒,纳米粒粒径呈单峰分布,体均粒径(435.3±121.6)nm,表面电位-(20.7±1.6)mV。采用HPLC测定,药物的包封率68.2%。体外释放研究结果显示,INSULIN-SLN在前8h快速释放了纳米粒所载药物的28.4%,随后每天以3.7%的速率持续释放。结论采用单硬脂酸甘油醋、硬脂酸、油酸混合脂质处方,并不显著影响纳米粒的粒径、表面电位和药物的包封率。油酸的加入,可在一定程度上增加药物的释放。

Preparation of insulin peptides-loaded solid lipids nanoparticles and their physicochemical properties