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硫酸艾沙康唑鎓合成工艺的研究进展
引用本文:宋海超,张旭,霍彩霞.硫酸艾沙康唑鎓合成工艺的研究进展[J].国际药学研究杂志,2016(3).
作者姓名:宋海超  张旭  霍彩霞
作者单位:1. 内蒙古医科大学药学院, 呼和浩特,010110;2. 北京四环制药有限公司, 北京,101113
摘    要:艾沙康唑是一种三唑类广谱抗真菌药,该药以水溶性前药硫酸艾沙康唑鎓的形式静脉注射或口服给药,它能通过抑制真菌细胞色素P45014DM的生物功能干扰其细胞壁的形成,最终达到抗真菌的作用。本文综述艾沙康唑、水溶性侧链结构片段及硫酸艾沙康唑鎓的合成方法,并对合成路线的优缺点进行评述,为硫酸艾沙康唑鎓工艺的开发奠定基础。

关 键 词:抗真菌药  艾沙康唑  水溶性侧链结构片段  硫酸艾沙康唑鎓  合成  药物化学

Synthesis of isavuconazonium sulfate:research advances
Abstract:Isavuconazole is a broad-spectrum triazole antifungal agent,which is administered as a water-soluble prodrug-isa?vuconazonium sulfate. Recently,its oral and intravenous formulations are available. Isavuconazole inhibits fungal cytochrome P45014DM,thus interferes with the biological function of cell wall formation and plays the antifungal role. In this paper ,we summa?rize the synthetic methods of isavuconazole ,water-soluble segments of side chain and isavuconazonium sulfate and evaluate their advantages and disadvantages,which lays a foundation for isavuconazonium sulfate technology development.
Keywords:antifungal agent  isavuconazole  water-soluble segments of side chain  isavuconazonium sulfate  synthesis  pharmaceutical chemistry
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