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1-(1H-1,2,4-三唑-1-基)-2-(2,4-二氟苯基)-3-(N-环丙基-N-取代氨基)-2-丙醇的合成及其抗真菌活性
引用本文:路小娟,赵庆杰,叶光明,邹燕,胡宏岗,徐建明,吴秋业.1-(1H-1,2,4-三唑-1-基)-2-(2,4-二氟苯基)-3-(N-环丙基-N-取代氨基)-2-丙醇的合成及其抗真菌活性[J].第二军医大学学报,2008,29(11):1380-1383.
作者姓名:路小娟  赵庆杰  叶光明  邹燕  胡宏岗  徐建明  吴秋业
作者单位:1. 第二军医大学药学院有机化学教研室,上海,200433
2. 解放军第101医院药剂科,无锡,214044
基金项目:国家自然科学基金,第二军医大学校科研和教改项目
摘    要:目的:研究具有环丙基结构的三唑醇类化合物的抗真菌活性.方法:设计台成了10个三唑醇类新化合物,其结构通过1HNMR、MS和元素分析验证,选择8种真菌为实验菌株,进行体外抑菌活性测试.结果:目标化合物对8种真菌特别是深部真菌均有一定的抑制活性,部分化合物对白念珠菌的MIC80值<0.125μg/ml,是氟康唑活性的4倍以上.结论:引入环丙基和烷基侧链的目标化合物都具有抗真菌活性,随着烷基侧链增长,目标化合物的活性降低.

关 键 词:合成  三唑醇类  环丙基  抗真菌药
收稿时间:6/11/2008 4:59:03 PM
修稿时间:9/1/2008 12:00:00 AM

Synthesis of 1-(1H-1,2,4-triazole-1-yl)-2-(2,4-difluoro-phenyl)-3-(N-cyclopropyl-N-substituted amino)-2-propanols and its antifungal activity
LU Xiao-juan,ZHAO Qing-jie,YE Guang-ming,ZOU Yan,HU Hong-gang,XU Jian-ming,WU Qiu-ye.Synthesis of 1-(1H-1,2,4-triazole-1-yl)-2-(2,4-difluoro-phenyl)-3-(N-cyclopropyl-N-substituted amino)-2-propanols and its antifungal activity[J].Academic Journal of Second Military Medical University,2008,29(11):1380-1383.
Authors:LU Xiao-juan  ZHAO Qing-jie  YE Guang-ming  ZOU Yan  HU Hong-gang  XU Jian-ming  WU Qiu-ye
Institution:1.Department of Organic Chemistry,School of Pharmacy,Second Military Medical University,Shanghai 200433,China;2.Department of Pharmacy,No.101 Hospital of PLA,Wuxi 214044
Abstract:
Keywords:synthesis  triazole  cyclopropyl  antifungal agents
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