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1-(1H-1,2,4-三唑-1-基)-2-(2,4-二氟苯基)-3-(N-环丙基-N-取代氨基)-2-丙醇的合成及其抗真菌活性
引用本文:赵庆杰,胡宏岗,叶光明,俞世冲,邹燕,吴秋业.1-(1H-1,2,4-三唑-1-基)-2-(2,4-二氟苯基)-3-(N-环丙基-N-取代氨基)-2-丙醇的合成及其抗真菌活性[J].第二军医大学学报,2009,30(2):198-201.
作者姓名:赵庆杰  胡宏岗  叶光明  俞世冲  邹燕  吴秋业
作者单位:1. 第二军医大学药学院有机化学教研室,上海,200433
2. 解放军第101医院药剂科,无锡,214044
基金项目:国家自然科学基金(20772153),第二军医大学青年启动基金.
摘    要:目的:研究具有环丙基结构的三唑醇类化合物的抗真菌活性。方法:设计合成了9个三唑醇类新化合物,所有目标化合物结构都通过1HNMR、MS和元素分析验证;选择8种真菌为实验菌株,进行体外抑菌活性测试。结果:目标化合物对8种真菌特别是深部真菌均有比较强的抑制活性,所有目标化合物对白念珠菌的MIC80值<0.125 μg/ml,是氟康唑活性的4倍以上,与伊曲康唑活性相当。结论:1-(1H-1,2,4-triazole-1-yl)-2-(2,4-difluoro-phenyl)-3-\N-cyclopropyl-N-(3,4-dichlorobenzyl)amino\]-propanol(化合物6f)的活性比较好,有进一步研究开发的价值。

关 键 词:药物化学  三唑类  环丙基  体外抗真菌活性
收稿时间:9/2/2008 12:00:00 AM
修稿时间:2008/11/18 0:00:00

Synthesis of 1-(1H-1,2,4-triazole-1-yl)-2-(2,4-difluoro-phenyl)-3-\[N-cyclopropyl-N-substituted amino\]-2-propanols and test of its antifungal activity
ZHAO Qing-jie,HU Hong-gang,YE Guang-ming,YU Shi-chong,ZOU Yan,WU Qiu-ye.Synthesis of 1-(1H-1,2,4-triazole-1-yl)-2-(2,4-difluoro-phenyl)-3-\[N-cyclopropyl-N-substituted amino\]-2-propanols and test of its antifungal activity[J].Academic Journal of Second Military Medical University,2009,30(2):198-201.
Authors:ZHAO Qing-jie  HU Hong-gang  YE Guang-ming  YU Shi-chong  ZOU Yan  WU Qiu-ye
Institution:1.Department of Organic Chemistry,School of Pharmacy,Second Military Medical University,Shanghai 200433,China*2.Department of Pharmacy,No.101 Hospital of PLA,Wuxi 214044
Abstract:
Keywords:medicinal chemistry  triazoles  cyclopropyl  antifungal activity in virtro
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