青蒿素类纳米脂质体在大鼠体内的药动学研究

目的制备水化后粒径较小(150 nm)且分布较窄的具有良好稳定性的青蒿素类冻干脂质体,考察其体外释药特性及其在大鼠体内药动学特征。方法采用薄膜分散法制备纳米脂质体,冷冻干燥工艺制成冻干脂质体,采用透析法测定其包封率和体外释放曲线,以紫外分光光度法测定青蒿素类药物的血药浓度,与以青蒿素原料药作对照,比较大鼠体内的药动学参数。结果实验数据经origin7.5软件处理提示:平均包封率为74.4%。双氢青蒿素脂质体前3 h释药曲线符合Higuchi方程:Q=17.213t1/2+17.821 1(r=0.994 55),青蒿琥脂脂质体前6 h原料药符合Higuchi方程:Q=17.63t1/2+16.09(r=0.990 31)。而二者原料药在30 min释放均超过60%。血药浓度-时间数据符合单室模型。结论薄膜法经超声分散所制脂质体包封率较高,体外有明显的延缓药物释放的性质。与原料药相比,大鼠灌胃给药青蒿琥酯脂质体后,具有较长的消除半衰期,纳米脂质体制剂组曲线下面积(AUC)是青蒿素组的3.89倍以上。