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酶法合成Kupffer细胞靶向的半乳糖配体
引用本文:聂华,程怡,郑品劲,赵菊香,吴琼.酶法合成Kupffer细胞靶向的半乳糖配体[J].中国实验方剂学杂志,2013,19(10):21-24.
作者姓名:聂华  程怡  郑品劲  赵菊香  吴琼
作者单位:广州中医药大学中药学院,广州,510006
基金项目:国家自然科学基金项目(30772790)
摘    要:目的:采用酶催化法在非水相介质中合成半乳糖配体.方法:通过IR,质谱,核磁共振(1H-NMR,1C-NMR)对产物结构进行表征;以底物转化率为指标,采用单因素试验考察酶种类、反应介质、酶加入量、底物摩尔比、反应温度等对配体合成的影响.结果:通过表征分析显示经酶的催化反应,半乳糖C1’位的羟基发生了酯化反应,所得产物为目标产物.优选的反应条件为反应介质四氢呋喃(THF)-二甲基亚砜(DMSO) (3:1),Novozym 435固定化脂肪酶为催化剂,酶加入量600 U· mL-1,半乳糖-硬脂酸乙烯酯的摩尔比1:4,于55℃反应8h,半乳糖的转化率达>0%.结论:酶促催化法可用于合成肝靶向脂质体配体.

关 键 词:酶促催化  去唾液酸糖蛋白受体  配体  半乳糖
收稿时间:2012/11/27 0:00:00

Enzyme-catalyzed Synthesis of Galactose Ligands Targeted Kupffer Cells
NIE Hu,CHENG Yi,ZHENG Pin-jing,ZHAO Ju-xiang and WU Qiong.Enzyme-catalyzed Synthesis of Galactose Ligands Targeted Kupffer Cells[J].China Journal of Experimental Traditional Medical Formulae,2013,19(10):21-24.
Authors:NIE Hu  CHENG Yi  ZHENG Pin-jing  ZHAO Ju-xiang and WU Qiong
Institution:School of Chinese Materia Medica, Guangzhou University of Chinese Medicine, Guangzhou 510006, China;School of Chinese Materia Medica, Guangzhou University of Chinese Medicine, Guangzhou 510006, China;School of Chinese Materia Medica, Guangzhou University of Chinese Medicine, Guangzhou 510006, China;School of Chinese Materia Medica, Guangzhou University of Chinese Medicine, Guangzhou 510006, China;School of Chinese Materia Medica, Guangzhou University of Chinese Medicine, Guangzhou 510006, China
Abstract:
Keywords:enzyme-catalysis  asialoglycoprotein receptor  ligand  galactose
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