| HPLC-MS/MS分析黄连碱在大鼠体内外的代谢产物 |
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| 引用本文： | 陈红影,黄运芳,刘起华,郑伟,李志慧,陈建华,戚婧,张婷,魏桂杰,马鹏凯,张玉杰.HPLC-MS/MS分析黄连碱在大鼠体内外的代谢产物[J].中国实验方剂学杂志,2020,26(9):113-119. |
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| 作者姓名： | 陈红影 黄运芳 刘起华 郑伟 李志慧 陈建华 戚婧 张婷 魏桂杰 马鹏凯 张玉杰 |
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| 作者单位： | 北京中医药大学 中药学院, 北京 102488,北京中医药大学 中药学院, 北京 102488,中国中医科学院 广安门医院, 北京 100053,北京中医药大学 中药学院, 北京 102488,北京中医药大学 中药学院, 北京 102488,北京中医药大学 中药学院, 北京 102488,北京中医药大学 中药学院, 北京 102488,北京中医药大学 中药学院, 北京 102488,北京中医药大学 中药学院, 北京 102488,北京中医药大学 中药学院, 北京 102488,北京中医药大学 中药学院, 北京 102488 |
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| 基金项目： | 国家自然科学基金面上项目（81673680） |
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| 摘 要： | 目的:探讨黄连碱的体内外代谢产物及其代谢途径。方法:体内代谢采用单次灌胃大鼠黄连碱(剂量25 mg·kg~(-1)),收集给药后0～48 h的尿液和粪便,0～24 h的胆汁以及给药0. 25,1,2 h后的血浆和脑组织样品;体外代谢采用大鼠肝微粒体及肠道菌群孵育的方法;运用高分辨HPLC-MS/MS技术对生物样品中的药物原型及代谢物进行鉴定。选用ZORBAX SB-C_(18)色谱柱(4. 6 mm×150 mm,5μm),以乙腈-0. 1%甲酸水溶液为流动相梯度洗脱,流速1. 0 mL·min~(-1),柱温25℃。质谱使用电喷雾离子源(ESI),正、负离子检测模式,扫描范围m/z 50～1 200。对各色谱峰质谱图进行分析,根据准分子离子峰判断相对分子质量,进一步根据各色谱峰的主要碎片离子、保留时间等信息,与文献数据进行比较,推测化合物的结构。结果:在大鼠尿液、粪便、胆汁、血浆、脑组织、肝微粒体温孵和肠道菌群温孵样品中发现了黄连碱的17个代谢产物,Ⅰ相代谢产物11个,Ⅱ相代谢产物6个。这17个代谢产物是黄连碱在大鼠体内羟基化、去甲基化和脱氢作用、硫酸酯化、葡糖糖醛酸化后产生的。结论:黄连碱可在大鼠体内发生Ⅰ相和Ⅱ相代谢反应,代谢物主要存在于尿液中,主要代谢部位为肝脏;黄连碱胃肠道吸收较差,代谢少,大部分经粪便以原型排泄,为黄连碱的药效学和药理学研究提供了一定的物质基础。
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| 关 键 词： | 黄连碱 代谢物 体内外代谢 葡糖糖醛酸化 肝微粒体 肠道菌群 代谢途径 |
| 收稿时间： | 2019/7/29 0:00:00 |
Analysis of in Vivo and in Vitro Metabolites of Coptisine in Rats by HPLC-MS/MS |
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| CHEN Hong-ying,HUANG Yun-fang,LIU Qi-hu,ZHENG Wei,LI Zhi-hui,CHEN Jian-hu,QI Jing,ZHANG Ting,WEI Gui-jie,MA Peng-kai and ZHANG Yu-jie.Analysis of in Vivo and in Vitro Metabolites of Coptisine in Rats by HPLC-MS/MS[J].China Journal of Experimental Traditional Medical Formulae,2020,26(9):113-119. |
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| Authors: | CHEN Hong-ying HUANG Yun-fang LIU Qi-hu ZHENG Wei LI Zhi-hui CHEN Jian-hu QI Jing ZHANG Ting WEI Gui-jie MA Peng-kai and ZHANG Yu-jie |
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| Institution: | School of Chinese Materia Medica, Beijing University of Chinese Medicine, Beijing 102488, China,School of Chinese Materia Medica, Beijing University of Chinese Medicine, Beijing 102488, China,Guang''anmen Hospital, China Academy of Chinese Medical Sciences, Beijing 100053, China,School of Chinese Materia Medica, Beijing University of Chinese Medicine, Beijing 102488, China,School of Chinese Materia Medica, Beijing University of Chinese Medicine, Beijing 102488, China,School of Chinese Materia Medica, Beijing University of Chinese Medicine, Beijing 102488, China,School of Chinese Materia Medica, Beijing University of Chinese Medicine, Beijing 102488, China,School of Chinese Materia Medica, Beijing University of Chinese Medicine, Beijing 102488, China,School of Chinese Materia Medica, Beijing University of Chinese Medicine, Beijing 102488, China,School of Chinese Materia Medica, Beijing University of Chinese Medicine, Beijing 102488, China and School of Chinese Materia Medica, Beijing University of Chinese Medicine, Beijing 102488, China |
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| Abstract: | |
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| Keywords: | coptisine metabolites in vivo and in vitro metabolism glucuronide conjugation liver microsomes intestinal flora metabolic pathways |
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