麝丹眼用即型凝胶的家兔离体角膜渗透特性

目的:研究麝丹眼用即型凝胶中麝香酮与丹酚酸B经家兔离体角膜的渗透特性,为该制剂的开发提供参考。方法:以含1.0%聚山梨酯-80的生理盐水为释放介质,采用Franz扩散池法考察麝丹凝胶中麝香酮和丹酚酸B经家兔角膜的渗透性;以2,4-二硝基苯肼为衍生剂,衍生温度60℃,衍生时间30 min,对麝丹眼用即型凝胶剂家兔离体角膜渗透的接受液进行衍生,采用高效液相色谱法进行梯度洗脱,同时测定接收液中麝香酮、丹酚酸B的含量;考察不同p H和麝香酮质量分数对麝丹眼用即型凝胶中麝香酮、丹酚酸B离体角膜渗透性的影响,绘制累积释药曲线,建立动力学模型,计算表观渗透系数和稳态流量。结果:麝香酮和丹酚酸B通过角膜的扩散行为均符合零级动力学特征,麝丹凝胶中麝香酮离体角膜渗透特性对p H不敏感,丹酚酸B随p H降低而渗透速率增大;丹酚酸B渗透性随麝香酮质量分数增加而渗透量增加,在麝香酮质量分数为0.5%时,麝香酮表观渗透系数1.530×10-6cm·s-1,稳态渗透速率7.651×10-3μg·s-1·cm-2;在此质量分数下,丹酚酸B的表观渗透系数1.218×10-6cm·s-1,稳态渗透速率6.558×10-3μg·s-1·cm-2。结论:麝香酮可促进麝丹眼用即型凝胶中丹酚酸B的角膜渗透,该凝胶中麝香酮最佳用量0.5%。

Isolated Corneal Penetration of Muscone and Salvianolic Acid B in Shedan in situ Forming Eye Gels