| 24-羟基-人参二醇的抗癌作用及基于分子对接的机制 |
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| 引用本文： | 郑茜,王朝晖,祁增,李平亚.24-羟基-人参二醇的抗癌作用及基于分子对接的机制[J].中国实验方剂学杂志,2019,25(6):81-88. |
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| 作者姓名： | 郑茜 王朝晖 祁增 李平亚 |
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| 作者单位： | 山西医科大学, 太原 030001;吉林大学 药学院, 长春 130021;哈佛大学 医学院 麻省总医院 移植研究中心, 波士顿 02129,哈佛大学 医学院 麻省总医院 移植研究中心, 波士顿 02129,吉林大学 药学院, 长春 130021,吉林大学 药学院, 长春 130021 |
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| 基金项目： | 吉林省科技成果转化计划项目（201603033YY）；吉林省重大科技项目（吉人才办[2016]3号）；中国博士后科学基金项目（2018M641678） |
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| 摘 要： | 目的:为研究人参皂苷20(S)-达玛-20,25-环氧-3β,12β,24α-三醇(24-OH-PD)对多种癌细胞的增殖抑制及诱导凋亡作用并探讨其作用机制。方法:采用噻唑蓝(MTT)比色法或Cell Titer Glo发光试验检测24-OH-PD在不同质量浓度(12. 5,25,50,100 mg·L~(-1)),不同作用时间(24,48,72 h)下对CCRF-CEM,Jeko-1,M14,MD-MBA-231癌细胞的增殖抑制作用,并与20(R)-Rg3,20(S)-Rh_2进行比较。采用流式细胞术检测24-OH-PD对以上4种癌细胞的凋亡诱导作用。采用药物设计平台薛定谔Maestro 6. 7软件对癌症相关的40种蛋白与24-OH-PD进行分子对接研究。结果:24-OH-PD对4种癌细胞均具有明显的细胞活性抑制作用,且具有时间、剂量依赖性。24-OH-PD对CCRF-CEM,Jeko-1,M14,MD-MBA-231细胞作用48 h时半抑制浓度(IC50)分别为25. 36,39. 29,21. 74,19. 35 mg·L~(-1),与20(S)-Rh_2作用效果相似(IC50分别为23. 35,65. 79,18. 95,19. 67 mg·L~(-1));远远强于20(R)-Rg3,仅对Jeko-1细胞有抑制作用(IC5049. 5 mg·L~(-1))。磷脂结合蛋白V/碘化吡啶(Annexin V/PI)双染实验结果显示,24-OH-PD对4种细胞均具有不同程度的促凋亡作用(P 0. 05),且具有剂量依赖关系。分子对接实验表明32个癌症相关蛋白中有11个能够与24-OH-PD对接成功,包括嘌呤核苷磷酸化酶(PNP),蛋白络氨酸激酶,蛋白激酶C(PKC),B淋巴细胞瘤基因-2(Bcl-2),B淋巴细胞瘤基因-xl (Bcl-xl),含半胱氨酸的天冬氨酸蛋白水解酶-8等,表明24-OH-PD的抗肿瘤作用可能与直接作用于这些蛋白相关。结论:人参皂苷24-OH-PD对CCRF-CEM,M14,MD-MBA-231,Jeko-1癌细胞具有增殖抑制作用,其机制可能与PNP,PKC等蛋白相关;同时24-OH-PD还具有诱导癌细胞凋亡的作用,机制可能与Bcl-2,Bcl-xl等蛋白相关。
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| 关 键 词： | 人参皂苷 抗癌 分子对接 24-羟基-人参二醇 |
| 收稿时间： | 2018/7/10 0:00:00 |
Anticancer Effect and Molecular Docking Mechanism of 24-OH-panaxadiol |
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| ZHENG Qian,WANG Zhao-hui,QI Zeng and LI Ping-ya.Anticancer Effect and Molecular Docking Mechanism of 24-OH-panaxadiol[J].China Journal of Experimental Traditional Medical Formulae,2019,25(6):81-88. |
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| Authors: | ZHENG Qian WANG Zhao-hui QI Zeng and LI Ping-ya |
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| Institution: | Shanxi Medical University, Taiyuan 030001, China;School of Pharmaceutical Sciences, Jilin University, Changchun 130021, China;Center for Transplantation Sciences, Massachusetts General Hospital and Harvard Medical School, Boston 02129, USA,Center for Transplantation Sciences, Massachusetts General Hospital and Harvard Medical School, Boston 02129, USA,School of Pharmaceutical Sciences, Jilin University, Changchun 130021, China and School of Pharmaceutical Sciences, Jilin University, Changchun 130021, China |
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| Abstract: | |
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| Keywords: | ginsenoside anticancer docking 24-OH-panaxadiol |
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