| 蛇床夫内酯在大鼠肝微粒体中的酶促反应动力学研究 |
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| 引用本文： | 霍好利,苑霖,刘西哲,曹亮,常路,张兰桐.蛇床夫内酯在大鼠肝微粒体中的酶促反应动力学研究[J].中国药学杂志,2011,46(23):1839-1843. |
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| 作者姓名： | 霍好利 苑霖 刘西哲 曹亮 常路 张兰桐 |
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| 作者单位： | 河北医科大学药学院药物分析教研室; |
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| 基金项目： | 河北省科技支撑计划项目(09276423D); 石家庄市科技局指令计划指导项目(10146513A) |
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| 摘 要： | 目的 研究蛇床夫内酯在大鼠肝微粒体中的酶促反应动力学。方法 以回芹内酯为内标，采用液质联用（LC/MS）的方法测定蛇床夫内酯在体外代谢中的代谢产物3″，8- 甲氧基异欧前胡内酯（M1）和5″- 羟基-8- 甲氧基异欧前胡内酯（M2）。用Linewrave-Burk作图分析数据，计算酶促动力学常数。结果 代谢物M1的Vmax=1.152 5 μmol·(min·mg pro)-1， Km=133.156 6 μmol·L-1，M2的Vmax=1.630 8 μmol·(min·mg pro)-1， Km=292.857 1 μmol·L-1。 结论 该方法简单、快速、可靠，适用于蛇床夫内酯的体外代谢研究。
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| 关 键 词： | 蛇床夫内酯 3″ 8-甲氧基异欧前胡内酯 5″-羟基-8-甲氧基异欧前胡内酯 肝微粒体 酶促反应动力学 |
| 收稿时间： | 2011-11-11; |
Enzyme Kinetics of Cnidilin Metabolism in Rat Liver Microsomes |
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| HUO Hao-li,YUAN Lin,LIU Xi-zhe,CAO Liang,CHANG Lu,ZHANG Lan-tong.Enzyme Kinetics of Cnidilin Metabolism in Rat Liver Microsomes[J].Chinese Pharmaceutical Journal,2011,46(23):1839-1843. |
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| Authors: | HUO Hao-li YUAN Lin LIU Xi-zhe CAO Liang CHANG Lu ZHANG Lan-tong |
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| Institution: | HUO Hao-li,YUAN Lin,LIU Xi-zhe,CAO Liang,CHANG Lu,ZHANG Lan-tong(Department of Pharmaceutical Analysis,School of Pharmacy,Hebei Medical University,Shijiazhuang 050017,China) |
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| Abstract: | OBJECTIVE To study the enzyme kinetics of cnidilin metabolism in rat liver microsomes. METHODS A LC-MS method was established for quantitative analysis of two metabolites， 3″， 8-methoxy-isoimperatorin (M1) and 5″-hydroxyl-8-methoxy-isoimperatorin (M2)， with pimpinellin as internal standard. Lineweave-Burk graphic method was used to calculate the enzyme kinetic parameters， maximum reaction rate (Vmax) and Km. RESULTS The enzyme kinetics parameters of M1 were as follows Vmax=1.152 5 μmol·(min·mg pro)-1， and Km=133.156 6 μmol·L-1. And the parameters of M2 were Vmax=1.630 8 μmol·(min·mg pro)-1， and Km=292.857 1 μmol·L-1. CONCLUSION The method is simple， specific and reliable， which is suitable for the in vitro metabolism research of cnidilin. |
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| Keywords: | cnidilin 3″ 8-methoxy-isoimperatorin 5″-hydroxyl-8-methoxy-isoimperatorin liver microsomes enzyme kinetics |
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