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黄芪甲苷包合体的药动学和绝对生物利用度研究
作者姓名:余俊先  张银娣  张淳文  韩嘉媛  孙视  王汝龙
作者单位:首都医科大学附属北京友谊医院药剂科;南京医科大学药理系;
摘    要: 目的 应用完整大鼠间断连续取血模型研究黄芪甲苷包合体的药动学和绝对生物利用度。方法 30只雄性SD大鼠分为5组,每组6只,分别给予黄芪甲苷水剂(20 mg·kg-1、黄芪甲苷包合体(5.0, 10.0和20.0 mg·kg-1灌胃,以及黄芪甲苷水剂(2.0 mg·kg-1注射。每只大鼠间断连续取血,所有的血样以地高辛为内标,用液质联用仪(HPLC-MS测定。结果 黄芪甲苷和地高辛m/z比分别为 807.5和803.5。黄芪甲苷包合体(5.0, 10.0和20.0 mg·kg-1的t1/2β分别为(10.73±3.34,(11.47±3.28和(12.88±2.03 h, CL分别为(0.88±0.09,(0.90±0.63和(0.85±0.04 L·h-1, Vc分别为(6.73±1.78,(5.66±2.23和(5.72±2.41 L·kg-1,AUC0-t分别为(1 099.09±84.32,(2 174.68±232.98和(4 800.24±214.86 ng·h·mL-1。黄芪甲苷包合体的绝对生物利用度为10.2%~11.2%,而黄芪甲苷水剂的绝对生物利用度只有3.2%。结论 包合体是提高黄芪甲苷绝对生物利用度的有效剂型,值得深入研究。

关 键 词:黄芪甲苷  包合体  药动学  绝对生物利用度  完整大鼠
收稿时间:2011-11-11;
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