| Angiopep-2修饰载盐酸多柔比星脂质体的制备与评价 |
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| 引用本文： | 梅丹宇,刘楠,高会乐,李光慧,蒋新国.Angiopep-2修饰载盐酸多柔比星脂质体的制备与评价[J].中国药学杂志,2011,46(5):364-367. |
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| 作者姓名： | 梅丹宇 刘楠 高会乐 李光慧 蒋新国 |
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| 作者单位： | 复旦大学药学院;军事医学科学院毒物药物研究所; |
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| 摘 要： | 目的 研究用靶向功能基Angiopep-2修饰多柔比星（DOX脂质体，增加药物在脑胶质瘤部位递送。方法 薄膜分散法制备空白脂质体，靶向功能基Angiopep-2通过膜材料中DSPE-PEG-MAL连接对其进行修饰，DOX作为模型药物通过pH梯度法装载，制得Angiopep-2修饰脂质体（Dox-AL。体外实验中，初步考察了大鼠C6细胞对游离DOX、普通DOX脂质体（DOX-NL和DOX-AL的摄取。C6脑胶质瘤模型小鼠尾静脉注射DOX、DOX-NL和DOX-AL，LC-MS/MS检测小鼠血浆、脑和肿瘤组织DOX浓度。结果 DOX脂质体粒径约为100 nm，包封率99%；大鼠C6细胞对DOX-AL的摄取高于DOX-NL；C6脑胶质瘤模型小鼠iv给予剂量为5 mg·kg-1DOX、DOX-NL和DOX-AL后，3组制剂药物在体内快速分布，较缓慢消除，均符合三室模型。与DOX相比，脂质体制剂能显著延长DOX血液循环时间，增加药物入脑机会；DOX-AL在脑和肿瘤中的AUC0-t分别是DOX-NL的2.92和7.76倍。结论 Angiopep-2修饰的脂质体作为载体可通过受体介导的方式促进药物胶质瘤靶向递送。
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| 关 键 词： | 多柔比星 脂质体 靶向递送 Angiopep-2 C6脑胶质瘤 药动学 |
| 收稿时间： | 2011-11-11; |
Preparation and Evaluation of Doxorubicin-Loaded Liposomes Modified with Angiopep-2 |
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| MEI Dan-yu ,LIU Nan,GAO Hui-le,LI Guang-hui,JIANG Xin-guo.Preparation and Evaluation of Doxorubicin-Loaded Liposomes Modified with Angiopep-2[J].Chinese Pharmaceutical Journal,2011,46(5):364-367. |
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| Authors: | MEI Dan-yu LIU Nan GAO Hui-le LI Guang-hui JIANG Xin-guo |
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| Institution: | MEI Dan-yu 1,LIU Nan2,GAO Hui-le1,LI Guang-hui1,JIANG Xin-guo1*(1.School of Pharmacy,Fudan University,Shanghai 201203,China,2.Academy of Military Medical Sciences,Beijing 100853,China) |
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| Abstract: | OBJECTIVE To investigate the possibility of using doxorubicin-loaded liposomes modified with Angiopep-2 as the targeted carriers to achieve increased accumulation in glioma.METHODS The liposome was prepared by film hydration,and the maleimides of DSPE-PEG-MAL on the liposome surface conjugated with the Angiopep-2 covalently.By pH gradient drug loading,Doxorubicin liposome(DOX-AL)was obtained at last.Using rat glioma cells(C6)as cell model of in vitro study,the drug delivery characteristics of DOX-AL to glio... |
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| Keywords: | doxorubicin liposome target delivery Angiopep-2 C6 glioma pharmacokinetics |
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