| 一种非同位素5α-还原酶抑制剂体外筛选模型的建立和应用 |
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| 引用本文： | 况刚,邹文俊,高小平.一种非同位素5α-还原酶抑制剂体外筛选模型的建立和应用[J].中药药理与临床,2005,21(4):61-64. |
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| 作者姓名： | 况刚 邹文俊 高小平 |
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| 作者单位： | 1. 成都中医药大学,成都,610075
2. 成都地奥制药集团药物研究所,成都,610041 |
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| 摘 要： | 目的:建立一种非同位素5α-还原酶抑制剂体外筛选模型.方法:从大鼠前列腺组织中提取物5α-还原酶,与底物睾酮(T)以及供氢体NADPH共同组成了一种微量反应体系.反应产物二氢睾酮(DHT)用酶免技术(EIA)测定,以产物生成量确定酶活性;对反应底物、NADPH、酶浓度以及反应最佳温度和时间进行了优化.结果:当底物、NADPH、酶提取物浓度分别为0.25μM、1mM和0.3mg,37℃反应60分钟可获最大酶活性.特异性5α-还原酶抑制剂非那雄胺显著降低5α-还原酶催化产物DHT的生成.进一步对24种中药进行筛选,姜黄、夏枯草等中药提取物具有5α-还原酶抑制剂作用.结论:本文建立的非同位素方法有效、可行,可作为一种体外模型筛选和研究5α-还原酶抑制剂.
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| 关 键 词： | 5α-还原酶活性 筛选 非那雄胺 |
Establishment and application of a non-isotope model in vitro for screening 5α-reductase inhibitor |
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| KUANG Gang,Zou Wenjun,Gao Xiaoping.Establishment and application of a non-isotope model in vitro for screening 5α-reductase inhibitor[J].Pharmacology and Clinics of Chinese Materia Medica,2005,21(4):61-64. |
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| Authors: | KUANG Gang Zou Wenjun Gao Xiaoping |
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| Abstract: | |
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| Keywords: | 5alpha-reductase activity drug screening finasteride |
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