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雪胆素A和B的体外抗HIV-1活性
引用本文:田仁荣,陈剑超,张高红,邱明华,王云华,杜丽,沈旭,刘迺发,郑永唐.雪胆素A和B的体外抗HIV-1活性[J].中国天然药物,2008,6(3):214-218.
作者姓名:田仁荣  陈剑超  张高红  邱明华  王云华  杜丽  沈旭  刘迺发  郑永唐
作者单位:1. 中国科学院昆明动物研究所动物模型和人类疾病机理重点实验室分子免疫药理学实验室,昆明,650223;兰州大学生命科学学院,兰州,730000
2. 中国科学院昆明动物研究所动物模型和人类疾病机理重点实验室分子免疫药理学实验室,昆明,650223;中国科学院研究生院,北京,100049
3. 中国科学院昆明动物研究所动物模型和人类疾病机理重点实验室分子免疫药理学实验室,昆明,650223
4. 中国科学院昆明植物研究所植物化学与西部植物资源可持续利用国家重点实验室,昆明,650204
5. 中国科学院上海药物研究所新药研究国家重点实验室,上海,201203;中国科学院研究生院,北京,100049
6. 中国科学院上海药物研究所新药研究国家重点实验室,上海,201203
7. 兰州大学生命科学学院,兰州,730000
基金项目:Key Scientific and Technological Projects of China , 云南省科技攻关计划 , 中国科学院基金
摘    要:目的:研究从药用植物金佛山雪胆分离的雪胆素A和雪胆素B两个三萜类化合物的体外抗HIV活性。方法:应用合胞体抑制实验、p24抗原产生的抑制实验、慢性感染细胞和正常细胞间的细胞融合抑制实验等技术检测化合物的体外抗HIV-1活性;利用HIV-1逆转录酶、蛋白酶抑制实验,NCp7锌离子逐出实验探讨化合物的作用机制。结果:雪胆素A和雪胆素B在体外有较好的抑制HIV-1活性,其活性主要表现为:(1)抑制HIV-1诱导合胞体形成,EC50值分别为3.09μg·mL^-1和2.53μg·mL^-1;(2)抑制HIV-1急性感染的C8166细胞p24抗原产生,EC50值分别为3.97μg·mL^-1和18.90μg·mL^-1;(3)抑制HIV-1慢性感染H9与正常C8166细胞间融合,EC50分别为1.76μg·mL^-1和11.95μg·mL^-1。雪胆素A和雪胆素B对HIV-1逆转录酶、蛋白酶、NCp7锌离子逐出均没有抑制作用。雪胆素A对HIV-1整合酶有微弱的结合活性,而雪胆素B对HIV-1整合酶没有结合活性。在共培养实验中,雪胆素A和雪胆素B预处理C8166细胞组比未经预处理细胞组能够更有效的抑制HIV-1活性。结论:化合物雪胆素A和雪胆素B体外有较好的杭HIV-1活性,可能主要作用于HIV-1病毒进入细胞阶段。

关 键 词:金佛山雪胆  雪胆素  三萜类化合物  抗HIV  天然产物
文章编号:1672-3651(2008)03-0214-05
修稿时间:2007年4月13日

Anti-HIV-1 Activities of Hemslecins A and B
TIAN Ren-Rong,CHEN Jian-Chao,ZHANG Gao-Hong,QIU Ming-Hua,WANG Yun-Hua,DU Li,SHEN Xu,LIU Nai-Fa,ZHENG Yong-Tang.Anti-HIV-1 Activities of Hemslecins A and B[J].Chinese JOurnal of Natural Medicines,2008,6(3):214-218.
Authors:TIAN Ren-Rong  CHEN Jian-Chao  ZHANG Gao-Hong  QIU Ming-Hua  WANG Yun-Hua  DU Li  SHEN Xu  LIU Nai-Fa  ZHENG Yong-Tang
Institution:TIAN Ren-Rong, CHEN Jian-Chao, ZHANG Gao-Hong, QIU Ming-Hua, WANG Yun-Hua, DU Li, SHEN Xu, LIU Nai-Fa, ZHENG Yong-Tang(1 Laboratory of Molecular lmmunopharmacology, Key Laboratory of Animal Models and Human Disease Mechanisms, Kunming Institute of Zoology, Chinese Academy of Sciences, Kunming 650223; 2State Key Laboratory of Phytochemistry and Plant Resources in West China, Kunming Institute of Botany, Chinese Academy of Scienees, Kunming 650204; 3State Key Laboratory of Drug Research, Shanghai Institute of Materia Medica, Chinese Academy of Sciences, Shanghai 201203; 4 Graduate School of the Chinese Academy of Sciences, Beijing 100039 5School of Life Science, Lanzhou University, Lanzhou 730000, China)
Abstract:
Keywords:Hemsleya jinfushanensis  Hemslecin  Tritererpenoids  Anti-HIV agents  Natural products
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