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姜黄色素-共聚维酮共研磨粉体性质及溶出度研究
引用本文:李淑坤,汪晶,仝萌,于翔羽,胡子奇,黄一平,张振海.姜黄色素-共聚维酮共研磨粉体性质及溶出度研究[J].中草药,2020,51(23):5949-5955.
作者姓名:李淑坤  汪晶  仝萌  于翔羽  胡子奇  黄一平  张振海
作者单位:南京中医药大学附属中西医结合医院, 江苏 南京 210028;国家中医药管理局中药释药系统重点研究室, 江苏省中医药研究院, 江苏 南京 210028;南京中医药大学, 江苏 南京 210028
基金项目:国家自然科学基金资助项目(81803756);江苏省六大人才高峰计划(SWYY-010);江苏省中医药研究院自主科研项目(BM2018024-2019006);江苏省重点学科组分中药工程学(ZDXK003)
摘    要:目的 以姜黄色素为模型药物,考察辅料共聚维酮在共研磨过程中的应用特性及共研磨产物提高难溶性药物姜黄色素体外溶出方面的可行性。方法 采用共研磨法,在姜黄色素粉末中分别加入0%、1%、3%共聚维酮,制成不同比例的共研磨物,通过激光粒度仪及扫描电子显微镜(SEM)对其粒径形态进行考察;运用差示扫描量热法(DSC)、SEM和X射线粉末衍射法(XRPD)鉴别药物在共研磨物中的物相状态;测定姜黄色素原料药、物理混合物和共研磨物在2种溶出介质中的体外溶出度,并考察其加速稳定性。结果 与原料药相比,共聚维酮共研磨物粉末粒径减小,吸湿性和DSC无明显变化;XRPD中姜黄色素主要峰强度有所减弱,结晶度降低;共研磨物中姜黄色素的主要成分溶出度显著提高,在加速条件下放置3个月后溶出未发生变化,稳定性较好。结论 共聚维酮作为新型辅料,其与姜黄色素共研磨后得到的产物能有效改善难溶性药物姜黄色素的溶出度,且稳定性较好;为提高难溶性药物的溶解度和口服生物利用度提供了一种可行的策略。

关 键 词:姜黄色素  共聚维酮  共研磨法  体外溶出  稳定性  加速稳定性  吸湿性
收稿时间:2020/7/9 0:00:00

Properties and dissolution of curcumin-PVP co-grinding powder
LI Shu-kun,WANG Jing,TONG Meng,YU Xiang-yu,HU Zi-qi,HUANG Yi-ping,ZHANG Zhen-hai.Properties and dissolution of curcumin-PVP co-grinding powder[J].Chinese Traditional and Herbal Drugs,2020,51(23):5949-5955.
Authors:LI Shu-kun  WANG Jing  TONG Meng  YU Xiang-yu  HU Zi-qi  HUANG Yi-ping  ZHANG Zhen-hai
Institution:Affiliated Hospital of Integrated Traditional Chinese and Western Medicine, Nanjing University of Chinese Medicine, Nanjing 210028, China;Key Laboratory of New Drug Delivery System of Chinese Materia Medica, Jiangsu Province Academy of Chinese Medicine, Nanjing 210028, China;Nanjing University of Chinese Medicine, Nanjing 210028, China
Abstract:
Keywords:curcumin  copovidone  co-grinding method  extracorporeal dissolution  stability  accelerated stability  hygroscopicity
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