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反溶剂法制备叶黄素酯纳米粒
引用本文:冯子奇,刘佳莹,桑梅,祖元刚,赵修华,邓怡平,刘艳杰.反溶剂法制备叶黄素酯纳米粒[J].中草药,2017,48(14):2870-2876.
作者姓名:冯子奇  刘佳莹  桑梅  祖元刚  赵修华  邓怡平  刘艳杰
作者单位:东北林业大学 森林植物生态学教育部重点实验室, 黑龙江 哈尔滨 150040;东北林业大学 森林植物生态学教育部重点实验室, 黑龙江 哈尔滨 150040;东北林业大学 森林植物生态学教育部重点实验室, 黑龙江 哈尔滨 150040;东北林业大学 森林植物生态学教育部重点实验室, 黑龙江 哈尔滨 150040;东北林业大学 森林植物生态学教育部重点实验室, 黑龙江 哈尔滨 150040;东北林业大学 森林植物生态学教育部重点实验室, 黑龙江 哈尔滨 150040;东北林业大学 森林植物生态学教育部重点实验室, 黑龙江 哈尔滨 150040
基金项目:国家自然科学基金资助项目(21473023)
摘    要:目的优化叶黄素酯(LE)纳米粒(NPs)的制备工艺,并对其水溶性的改善程度进行测试。方法以四氢呋喃为溶剂,去离子水为反溶剂,泊洛沙姆188作为表面活性剂,通过反溶剂法制备LE-NPs,采用单因素实验设计法优化LE-NPs制备工艺。并综合利用扫描电子显微镜、激光粒度仪、X射线衍射、差示扫描量热法等分析方法对获得的LE-NPs理化性质进行表征;采用气相色谱(GC)进行溶剂残留测定;并进行了体外溶出对比实验。结果 LE-NPs的最优制备条件为沉积时间10 min,叶黄素酯质量浓度50 mg/mL,溶剂反溶剂体积比为1∶7,泊洛沙姆188质量分数0.5%,搅拌速率950 r/min,沉积温度25℃;所得LE-NPs为球形,平均粒径为164 nm,其中四氢呋喃残留量为344.3μg/g,低于人用药物注册技术要求国际协调会(ICH)要求的最低标准(0.780 mg/g);在人工胃液环境中LE-NPs的饱和溶解度和溶出速率分别是原药的2.91倍和9.65倍。结论反溶剂法制备的LE-NPs具有较好水溶性,在口服制剂中具有潜在的用途。

关 键 词:叶黄素酯  纳米粒  反溶剂法  单因素优化  粒径  饱和溶解度  溶出
收稿时间:2017/3/20 0:00:00

Optimization of preparation, characterization, and dissolution characteristics of lutein ester nanoparticles by anti-solvent method
FENG Zi-qi,LIU Jia-ying,SANG Mei,ZU Yuan-gang,ZHAO Xiu-hu,DENG Yi-ping and LIU Yan-jie.Optimization of preparation, characterization, and dissolution characteristics of lutein ester nanoparticles by anti-solvent method[J].Chinese Traditional and Herbal Drugs,2017,48(14):2870-2876.
Authors:FENG Zi-qi  LIU Jia-ying  SANG Mei  ZU Yuan-gang  ZHAO Xiu-hu  DENG Yi-ping and LIU Yan-jie
Institution:Key Laboratory of Forest Plant Ecology, Northeast Forestry University, Harbin 150040, China;Key Laboratory of Forest Plant Ecology, Northeast Forestry University, Harbin 150040, China;Key Laboratory of Forest Plant Ecology, Northeast Forestry University, Harbin 150040, China;Key Laboratory of Forest Plant Ecology, Northeast Forestry University, Harbin 150040, China;Key Laboratory of Forest Plant Ecology, Northeast Forestry University, Harbin 150040, China;Key Laboratory of Forest Plant Ecology, Northeast Forestry University, Harbin 150040, China;Key Laboratory of Forest Plant Ecology, Northeast Forestry University, Harbin 150040, China
Abstract:
Keywords:lutein esters  nanoparticles  antisolvent method  single factor optimization  particle size  saturation solubility  dissolution
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