| γ-氨基丁酸转氨酶抑制剂筛选方法的建立及其在天麻成分筛选中的应用 |
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| 引用本文： | 李碧,方雄,龚晏,张晨泽,闫文强,毕思玲,姚秋丽,张宇忠,王鹏龙,雷海民.γ-氨基丁酸转氨酶抑制剂筛选方法的建立及其在天麻成分筛选中的应用[J].中草药,2016,47(3):454-458. |
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| 作者姓名： | 李碧 方雄 龚晏 张晨泽 闫文强 毕思玲 姚秋丽 张宇忠 王鹏龙 雷海民 |
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| 作者单位： | 北京中医药大学中药学院, 北京 100102;北京中医药大学中药学院, 北京 100102;北京中医药大学中药学院, 北京 100102;北京中医药大学中药学院, 北京 100102;北京中医药大学中药学院, 北京 100102;北京中医药大学基础医学院, 北京 100029;北京中医药大学护理学院, 北京 100102;北京中医药大学基础医学院, 北京 100029;北京中医药大学中药学院, 北京 100102;北京中医药大学中药学院, 北京 100102 |
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| 基金项目： | 国家自然科学基金资助项目(81173519);北京中医药大学中青年教师自主科研课题面上项目(2015-JYB-JSMS023);北京中医药大学科研创新团队项目(中药先导化合物发现与开发,2011-CXTD-15) |
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| 摘 要： | 目的建立以γ-氨基丁酸转氨酶(GABA-T)抑制剂类抗癫痫神经系统药物筛选模型,并运用此模型对天麻有效成分及其类似物进行体外活性筛选和构效关系分析。方法优化酶催化反应温度、反应时间、底物NAD+浓度、底物α-酮戊二酸浓度、底物γ-氨基丁酸(GABA)浓度等因素建立GABA-T酶系活性筛选模型,采用对羟基苯甲醛(HBA)及其11种结构类似物验证模型可靠性。结果成功构建GABA-T酶系抗癫痫活性筛选模型,HBA及11个结构类似物测定结果与文献报道抗癫痫作用相一致,且构效分析发现-OH及苯环对位上的-CHO为必需药效团。结论建立的模型可应用于GABA-T酶抑制剂的高通量筛选,为GABA-T酶抑制剂类抗癫痫活性成分的筛选及其作用机制研究提供参考。
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| 关 键 词： | γ-氨基丁酸转氨酶抑制剂 构效关系 抗癫痫 天麻 对羟基苯甲醛 高通量筛选 |
| 收稿时间： | 2015/5/27 0:00:00 |
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