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红参水提物中人参三萜在人源肠Caco-2细胞单层模型上的吸收转运研究
引用本文:杨秀伟,周琪乐,杨雁芳,张友波,徐嵬.红参水提物中人参三萜在人源肠Caco-2细胞单层模型上的吸收转运研究[J].中草药,2021,52(12):3630-3641.
作者姓名:杨秀伟  周琪乐  杨雁芳  张友波  徐嵬
作者单位:北京大学药学院 天然药物学系 天然药物及仿生药物国家重点实验室, 北京 100191
基金项目:国家自然科学基金(81973446)
摘    要:目的 研究红参水提物中人参三萜在人小肠上皮细胞的吸收特性。方法 利用人源结肠腺癌细胞系Caco-2细胞单层模型测试红参水提物中人参三萜从顶端(apical,AP)侧到底端(basolateral,BL)侧、BL侧到AP侧2个方向的转运过程。应用色谱-质谱技术对人参三萜进行定量分析,计算转运参数和表观渗透系数(Papp)。结果 在Caco-2细胞单层模型中,发现大多数人参三萜皂苷吸收程度中等或不良,但是,唯有2个苷元20(S)-原人参三醇(protopanaxatriol,PPT)和20(R)-PPT吸收程度良好(Papp值接近1×10-5 cm/s);此外,还发现人参三萜皂苷20(S)-G-Rh1、20(R)-G-Rh1、G-Rk3、G-Rh4、PG-RT5这5个单糖苷的Papp值皆在1×10-6 cm/s数量级,提示它们吸收程度中等。所考察的42个人参三萜其中包括8对RS差向异构体,结果显示R/S异构体的吸收情况并没有显著性差异。结论 随着人参三萜皂苷苷元上糖取代基数目的增多,其Papp值越来越小,提示多糖基的人参三萜皂苷在体内很难被吸收,可能是前药。

关 键 词:红参  人源Caco-2细胞单层  人参三萜  肠吸收  表观渗透系数
收稿时间:2020/10/11 0:00:00

Absorption and transport characteristics of ginseng triterpenoids from Ginseng Radix et Rhizoma Rubra water extract in a model of Caco-2 cell monolayer
YANG Xiu-wei,ZHOU Qi-le,YANG Yan-fang,ZHANG You-bo,XU Wei.Absorption and transport characteristics of ginseng triterpenoids from Ginseng Radix et Rhizoma Rubra water extract in a model of Caco-2 cell monolayer[J].Chinese Traditional and Herbal Drugs,2021,52(12):3630-3641.
Authors:YANG Xiu-wei  ZHOU Qi-le  YANG Yan-fang  ZHANG You-bo  XU Wei
Institution:State Key Laboratory of Natural and Biomimetic Drugs (Peking University), Department of Natural Medicines, School of Pharmaceutical Sciences, Peking University, Beijing 100191, China
Abstract:
Keywords:Ginseng Radix et Rhizoma Rubra  human Caco-2 cell monolayers  ginseng triterpenoids  intestinal absorption  apparent permeability coefficients
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