单端孢霉烯族T—2毒素毒性与其结构效应关系的研究

为探讨Ｔ－２毒素毒性与其结构效应的关系，采用细胞毒性试验和动物毒性试验观察了Ｔ－２毒素与其代谢产物Ｔ－２四醇、脱环氧基Ｔ－２四醇的毒性作用。结果表明，Ｔ－２毒素与Ｔ－２四醇均明显抑制ＬＬＣ－ＰＫ１细胞的增殖及ＤＮＡ的合成。Ｔ－２毒素的毒性大于Ｔ－２四醇，两者约相差１００倍。在１０ｍｇ／Ｌ毒素剂量范围内，脱环氧基Ｔ－２四醇对ＬＬＣ－ＰＫ１细胞增殖及ＤＮＡ合成没有呈现毒性效应。Ｔ－２毒素对鸡胚心肌及关节软骨呈现明显的损伤作用；Ｔ－２四醇对心肌有损伤作用，脱环氧基Ｔ－２四醇对心肌有轻度损伤，但两者对关节软骨均未见毒性作用。Ｔ－２毒素水解后产生的Ｔ－２四醇仍具有一定的毒性作用，但其强度明显小于Ｔ－２毒素，提示Ｔ－２毒素环状结构的侧键基团在保持毒素毒性中具有不可忽视的作用。母核中环氧环打开后，毒素的毒性发生明显的改变，表明环氧结构是毒素发挥毒性作用的决定性基团。