肿瘤乏氧显像剂18F-氟赤硝基咪唑的快速稳定制备及其质量分析

目的：制备１８Ｆ-氟赤硝基咪唑（１８Ｆ-ｆｌｕｏｒｏｅｒｙｔｈｒｏｎｉｔｒｏｉｍｉｄａｚｏｌｅ，１８Ｆ-ＦＥＴＮＩＭ），并对产品进行质量分析。方法： 基于优化后的制备工艺和 ＣＦＮ-ＭＰＳ-２００合成系统，以 １-（２′-硝基-１′-咪唑基）-２，３-Ｏ-异亚丙基-４-甲苯磺酰基丁烷为前体进行氟化，采用半制备高效液相色谱系统（ｈｉｇｈｐｅｒｆｏｒｍａｎｃｅｌｉｑｕｉｄｃｈｒｏｍａｔｏｇｒａｐｈｙ，ＨＰＬＣ）对粗产品进行分离纯化。利用带放射性检测器的薄层色谱（ｔｈｉｎｌａｙｅｒｃｈｒｏｍａｔｏｇｒａｐｈｙ，ＴＬＣ）和分析型 ＨＰＬＣ对产品进行质量分析。结果： 整个合成过程所需时间约为 ５０ｍｉｎ，合成产率为 ２４％ ～３０％（衰减校正后，ｎ＝８）。产品为无色透明溶液，ｐＨ值在 ７．０～７．５之间。分析型 ＨＰＬＣ结果显示产品放射化学纯度高于 ９７％，与１９Ｆ-ＦＥＴＮＩＭ标准品保留时间一致。ＴＬＣ结 果显示产品的放射化学纯度超过 ９９％，且在 ４ｈ内稳定。结论：本研究所报道的１８Ｆ-ＦＥＴＮＩＭ制备方法稳定，产率高， 合成时间短，所得到的产品无溶剂，有助于１８Ｆ-ＦＥＴＮＩＭ的临床推广应用。同时本研究也能够为其他１８Ｆ标记正电子药物的制备提供一些启示和参考。