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| 异烟肼聚乳酸缓释体的制备及体内外释药特性 | |
| 引用本文： | 刘江涛,王永清,夏侃,段袆,夏仁云,阎学军.异烟肼聚乳酸缓释体的制备及体内外释药特性[J].中国脊柱脊髓杂志,2008,18(4):290-294. |
| 作者姓名： | 刘江涛 王永清 夏侃 段袆 夏仁云 阎学军 |
| 作者单位： | 1. 湖北省襄樊市第一人民医院骨科,440015 2. 天津市第四中心医院骨科,300140 3. 武汉市第一医院骨科,430030 4. 华中科技大学附属同济医院骨科,430030,武汉市 |
| 摘 要： | 目的探讨异烟肼聚乳酸微球的制备方法和体内外释药特性.方法用复乳法制备异烟肼聚乳酸微球,扫描电子显微镜观察微球的特征,高效液相色谱法测定其包封率、载药率;用溶出法、高效液相色谱法测定其体外释药特性.观测第3、6、9、12、15、18、25、32、39、42、49、56天的释药情况,并计算其日均释药率、累计释药率将异烟肼聚乳酸微球、异烟肼(INH)分别置入24只新西兰大白兔的左右股骨粗隆间髓腔内,测定微球在体内3、7、14、28、42、56d时的释药情况;实验组将第42、49、56天时的异烟肼聚乳酸微球洗涤液(空白组用磷酸缓冲液)与结核菌、钛块一起共同培养7d,扫描电子显微镜下观察结核菌生长情况.结果异烟肼聚乳酸微球呈比较完整的球形且分散性好,无明显聚集现象;微球平均直径为59.4±2.9μm,包封率为(67.51±0.57)%,载药率为(32.82±0.65)%.体外释药结果显示,最初14d累计释药达3.784±0.359mg,约占总量的30%,日平均释药0.270±0.024mg;随后42d累计释药5.328±0.203mg,约占总量的50%,日平均释药0.126±0.013mg,第56天时释药0.032±0.009mg.体内释药实验显示,3d时右侧股骨粗隆间骨质内INH浓度明显高于左侧(P＜0.01);7～56d右侧INH浓度明显降低并低于左侧(P＜0.01);7～56d左侧股骨粗隆间骨质内INH浓度持续在20±g/s以上.空白组钛块表面有大量结核菌生长,实验组钛块表面几乎无结核菌生长.结论异烟肼聚乳酸微球具有缓慢释放药物的特性.可以作为持久抗结核治疗的缓释体置入骨结核病灶清除术后病灶局部. |
| 关 键 词： | 异烟肼 聚乳酸 缓释 体外 体内 骨结核 异烟肼 聚乳酸 缓释体 体内外 释药特性 vitro drug release characteristics microspheres polylactic acid isoniazid 局部 结核病灶清除 术后 抗结核治疗 药物 缓慢释放 生长情况 表面 浓度 |
| 文章编号： | 1004-406X(2008)-04-0290-04 |
| 修稿时间： | 2007年11月16 |
Preparation of isoniazid polylactic acid microspheres and characteristics of the drug release in both vitro and vivo |
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