A5B7单克隆抗体和羧肽酶G_2小规模偶联的最佳条件(文摘)

应用单克隆抗体导向药物前体活化酶裂解药物前体,从而在体内释放出有活性的细胞毒性药物用于治疗癌症,已成为一种很有希望的抗体导向酶药物前体疗法(ADEPT)。ADEPT已成功地用于阻止人肿瘤在小鼠异种移植模型中的发展。因此,为满足临床试验的要求,需制备数克量的抗体—酶结合物。同时为了获得最大产量的蛋白和使酶活性及抗原结合活性的丧失降低到最小程度,增大结合物的产生,对所用化学偶联过程的重新评价具有重要意义。本文中作者选用了偶联在CPG2单克隆抗体A587的F(ab′)2片段来制备结合物,以增加对组织的穿透作用和达到对肿瘤特异性定位的最佳性能。