依托考昔片自研制剂处方优选及体外溶出度评价

目的 优选依托考昔片自研制剂处方，并评价其体外溶出度。方法 以依托考昔片参比制剂(商品名Arcoxia，规格为每片120 mg)为开发目标，采用高效液相色谱法测定制剂中依托考昔含量，计算溶出度，并绘制溶出曲线。以在4种不同介质(pH 1.0盐酸溶液、pH 4.5醋酸盐溶液、pH 6.8磷酸盐溶液、水)中的溶出曲线相似因子(f₂)值为评价标准，优选处方中原料药粒径及微晶纤维素SH-101、无水磷酸氢钙、硬脂酸镁(外加)的用量。结果 优选pH 4.5醋酸盐溶液为溶出介质。依托考昔片最佳处方为原料药粒径> 10～<50μm，微晶纤维素SH-101、无水磷酸氢钙、硬脂酸镁(外加)用量分别为每片125 mg、140 mg、3 mg。最终拟订处方自研制剂以pH4.5醋酸盐溶液、pH 6.8磷酸盐溶液和水为溶出介质的f₂值分别为79,68,78，在pH 1.0盐酸溶液中参比制剂和自研制剂15 min的溶出度≥85%。结论 确定的依托考昔片自研制剂处方与参比制剂的体外溶出曲线基本一致，可为其生物等效性研究提供参考。