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α-生育酚脂质体的制备及初步性质评价
引用本文:晏斐,郭悦平,于佳岐,李泽友,刘莉,吕水燕,王琨,赵瑶,高亚男.α-生育酚脂质体的制备及初步性质评价[J].中国药师,2021(4):745-750.
作者姓名:晏斐  郭悦平  于佳岐  李泽友  刘莉  吕水燕  王琨  赵瑶  高亚男
作者单位:1. 热带转化医学教育部重点实验室/海南省热带药用植物研发重点实验室/药学院海南医学院2. 海南医学院附属第一医院3. 海南医学院第一临床学院4. 哈尔滨医科大学药学院
基金项目:国家自然科学基金地区科学基金项目(编号:82060642);国家自然科学基金青年科学基金项目(编号:81502998);中国博士后科学基金资助项目(编号:2015M581493);海南省高等学校科学研究项目(编号:Hnky2020-35);海南医学院2019年大学生创新创业训练计划项目(编号:X201911810143X);
摘    要:摘要:目的:通过处方优化制备包封率与载药量均较高的α-生育酚(AT)脂质体,并对脂质体进行药物含量测定和初步性质评价。方法:采用薄膜水化结合探头超声法制备AT脂质体;以制剂外观、稳定性、包封率等因素为指标,通过单因素考察优化AT脂质体的处方;建立HPLC法测定AT脂质体的包封率和载药量;通过2,2-二苯基-1-三硝基苯肼(DPPH)和2,2’-联氮双(3-乙基苯并噻唑林-6-磺酸)二铵盐(ABTs)自由基清除试验考察AT脂质体的体外抗氧化性;通过放置法考察AT脂质体的稳定性。结果:AT脂质体的最优处方为蛋黄卵磷脂、胆固醇、脱氧胆酸钠、AT质量比5.8∶1∶1.1∶1.8,水化介质选择pH 5.8的磷酸盐缓冲溶液(PBS)。AT脂质体外观呈淡乳白色液体状态,包封率为(97.22±1.50)%,载药量为17.68%。AT脂质体对DPPH和ABTs自由基的清除率与AT对照溶液相近。低温条件下3个月内放置稳定性良好。结论:本研究制得的AT脂质体包封率高,载药量大,体外抗氧化活性高,低温稳定性好,为AT制剂的开发提供了理论依据。

关 键 词:α-生育酚  脂质体  含量测定  抗氧化  稳定性  
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