新型铂（Ⅱ）类配合物对结肠癌SW620 细胞系的体外抗癌活性研究*

目的：本实验研究了两种新型铂（Ⅱ）类配合物（2,3- 吡啶二羧酸二水合铂、2,3- 吡嗪二羧酸二水合铂）对结肠癌SW620 细胞系的体外抗癌活性及其对细胞凋亡的影响。同时与奥沙利铂作一对照,以明确该两种新型铂（Ⅱ）类配合物是否具有更好的体外抑瘤效果。方法：采用人结肠癌细胞系SW620 作为研究对象,三种药物分别以不同浓度作用于对数生长期的SW620细胞24h、48h 后,应用软琼脂糖集落形成试验检测集落形成抑制率,以AnnexinV/PI双染法测定细胞凋亡率,以扫描电镜观测三种
药物作用后细胞形态和超微结构的改变。结果：软琼脂糖细胞集落形成抑制率实验显示出奥沙利铂、吡嗪、吡啶三种药物做用24h 后对 SW620 细胞系的半数抑制浓度（IC 50）分别为 266.51,176.18,159.25μ mol/L,48h 的IC 50分别为 158.84,161.27,125.67μ mol/L,其药物作用强度为吡啶>吡嗪>Oxa,有显著性差异（P<0.01）。AnnexinV/PI双染法显示出三种药物均可诱导SW620 细胞产生凋亡,其作用呈浓度和时间依赖性,并且随药物作用浓度及时间延长死亡细胞增多,作用强度为吡啶> 吡嗪>Oxa,有显著性差异（P<0.01）。电镜下可见细胞典型早晚期细胞凋亡特征。结论：这两种新型铂（Ⅱ）配合物对结肠癌SW620 细胞系显示出良好的体外抑瘤效果,该作用呈浓度和时间依赖性,并且强于奥沙利铂。药物作用靶点之一在于诱导细胞产生凋亡。