| α3β2与α3β4烟碱型乙酰胆碱受体α和β亚基不同配比的药理活性研究 |
| |
| 引用本文： | 朱晓鹏,于津鹏,黄艺,雷宇苗,长孙东亭,罗素兰.α3β2与α3β4烟碱型乙酰胆碱受体α和β亚基不同配比的药理活性研究[J].中国病理生理杂志,2017,33(6):961-967. |
| |
| 作者姓名： | 朱晓鹏 于津鹏 黄艺 雷宇苗 长孙东亭 罗素兰 |
| |
| 作者单位： | 海南大学热带生物资源教育部重点实验室, 海口市海洋药物重点实验室, 海洋学院药学系, 海南 海口 570228 |
| |
| 基金项目： | 国家自然科学基金重点国际合作项目（No.81420108028）；国家自然科学基金资助项目（No.41366002）；长江学者和创新团队发展计划项目（No.IRT-15R15）；海南省高等学校科学研究项目（No.Hnky2017-16）；海南大学科研启动基金资助项目[No.KYQD （ZR）1713] |
| |
| 摘 要： | 目的:比较α和β亚基不同配比形成α3β2和α3β4烟碱型乙酰胆碱受体(nAChR)敏感性的差异。方法:体外转录获得α和β亚基的cRNA,采用显微注射将3种不同配比(α∶β分别为1∶10、1∶1和10∶1)的cRNA注入非洲爪蟾卵母细胞,利用双电极电压钳检测受体表达情况。利用激动剂乙酰胆碱(ACh)和拮抗剂α-芋螺毒素Reg IIA(α-CTx Reg IIA)检测在3种配比条件下形成受体药理活性的差异。结果:对于α3β2 nAChR亚型,在3种配比情况下,ACh的半数有效浓度(EC50)分别为91.2μmol/L、104.4μmol/L和130.6μmol/L,α-CTx Reg IIA的半数抑制浓度(IC50)分别为40.2 nmol/L、36.4 nmol/L和42.3 nmol/L。对于α3β4 nAChR亚型,在3种配比情况下,ACh的EC50分别为44.0μmol/L、110.0μmol/L和230.0μmol/L,α-CTx Reg IIA的IC50分别为226.8 nmol/L、71.5 nmol/L和49.4 nmol/L。结论:α3和β4亚基比例的改变会导致α3β4 nAChR结构和药理活性的改变。α3和β2亚基比例的改变对α3β2 nAChR结构和活性没有影响。
|
| 关 键 词： | 烟碱型乙酰胆碱受体 亚基配比 药理活性 双电极电压钳 |
| 收稿时间： | 2017-01-18 |
Pharmacological activities of α3β2 and α3β4 nicotinic acetycholine receptors with different α and β subunit stoichiometries |
| |
| ZHU Xiao-peng,YU Jin-peng,HUANG Yi,LEI Yu-miao,ZHANGSUN Dong-ting,LUO Su-lan.Pharmacological activities of α3β2 and α3β4 nicotinic acetycholine receptors with different α and β subunit stoichiometries[J].Chinese Journal of Pathophysiology,2017,33(6):961-967. |
| |
| Authors: | ZHU Xiao-peng YU Jin-peng HUANG Yi LEI Yu-miao ZHANGSUN Dong-ting LUO Su-lan |
| |
| Institution: | Key Laboratory of Tropical Biological Resources of Ministry of Education, Key Laboratory for Marine Drug of Haikou, Department of Pharmacy of Ocean College, Hainan University, Haikou 570228, China |
| |
| Abstract: | |
| |
| Keywords: | Nicotinic acetycholine receptors Subunit stoichiometry Pharmacological activity Two-electrode voltage-clamp techniques |
| 本文献已被 CNKI 等数据库收录！ |
| 点击此处可从《中国病理生理杂志》浏览原始摘要信息 |
| 点击此处可从《中国病理生理杂志》下载免费的PDF全文 |
|
