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基于叶酸受体的靶向性钆造影剂的制备及弛豫性能的研究
作者姓名:周晓力  罗智  唐大宗  夏黎明  孟利平  项光亚
作者单位:华中科技大学同济医学院药学院,武汉,430030 华中科技大学同济医学院药学院,武汉,430030 华中科技大学同济医学院附属同济医院放射科,武汉,430030 华中科技大学同济医学院附属同济医院放射科,武汉,430030 华中科技大学同济医学院药学院,武汉,430030 华中科技大学同济医学院药学院,武汉,430030
摘    要:目的 制备基于叶酸受体的靶向大分子磁共振造影剂--叶酸-壳聚糖-(Gd-DTPA)n,并研究其体外弛豫性能.方法 在EDC的催化下,将壳聚糖与DTPA反应,制得壳聚糖-DTPA偶联物,然后将该偶联物与叶酸活性酯反应所得产物与GdCl3螯合得到叶酸-壳聚糖-(Gd-DTPA)n.在磁共振仪上测定配合物的体外弛豫时间T1,并分析其弛豫性能R1.结果 制得的叶酸-壳聚糖-(Gd-DTPA)n配合物中叶酸的偶联率约为4,Gd-DTPA与壳聚糖的偶联率随着EDC的加入量增大而增大,体外弛豫性能R1约为6.2×10-3L·mmol-1·ms-1,比小分子Gd-DTPA的弛豫性能提高了2.3倍左右.结论 成功地制备了叶酸介导的高弛豫效能的靶向性磁共振造影剂.

关 键 词:叶酸  肿瘤靶向  钆造影剂  壳聚糖  体外弛豫性能苘
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