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阿托伐他汀钙片在人及Beagle犬体内药动学差异的对比
引用本文:赵曦,康辉,杨汉煜,王曼曼,高娜. 阿托伐他汀钙片在人及Beagle犬体内药动学差异的对比[J]. 中国医药工业杂志, 2015, 46(1)
作者姓名:赵曦  康辉  杨汉煜  王曼曼  高娜
作者单位:石药集团中奇制药技术(石家庄)有限公司,河北石家庄050035;河北省制剂工程技术研究中心,河北石家庄050035
基金项目:国家“重大新药创制”科技重大专项
摘    要:
采用液相色谱-串联质谱法分别测定人和Beagle犬口服阿托伐他汀钙片后血浆中的阿托伐他汀(1)及其活性代谢物,包括邻位羟基化物(2)和对位羟基化物(3),计算并对比人和Beagle犬血浆中1、2、3的药动学参数.结果显示,药物在人体内主要以原型1的形式存在,检测不到代谢物3;而在Beagle犬体内主要以代谢物2的形式存在,另检测到原型药物占约30%,代谢物3约占5%.原型药物1在人体内的消除半衰期约为Beagle犬的3倍,而清除率仅约为Beagle犬的65%.可见,人与犬口服药物的药动学存在显著的种属间差异,Beagle犬对原型药物的代谢速度和程度均显著高于人体.

关 键 词:阿托伐他汀  液相色谱-串联质谱  药动学

Comparison on Pharmacokinetics of Atorvastatin Calcium Tablets in Human and Beagle Dogs
ZHAO Xi,KANG Hui,YANG Hanyu,WANG Manman,GAO Na. Comparison on Pharmacokinetics of Atorvastatin Calcium Tablets in Human and Beagle Dogs[J]. , 2015, 46(1)
Authors:ZHAO Xi  KANG Hui  YANG Hanyu  WANG Manman  GAO Na
Abstract:
Keywords:atorvastatin  LC-MS/MS  pharmacokinetics
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