| 头孢地嗪钠中间体2-巯基-4-甲基-5-噻唑乙酸的合成研究 |
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| 引用本文： | 李爱军,周雪琴,李巍,刘东志. 头孢地嗪钠中间体2-巯基-4-甲基-5-噻唑乙酸的合成研究[J]. 中国抗生素杂志, 2005, 30(7): 399-400,419 |
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| 作者姓名： | 李爱军 周雪琴 李巍 刘东志 |
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| 作者单位： | 天津大学化工学院,天津,300072 |
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| 摘 要： | 对头孢地嗪钠的关键中间体2-巯基-4-甲基-5-噻唑乙酸(1)的合成工艺进行了研究，对关键的氯化反应及环合反应进行了适合工业化生产的改进。将乙酰丙酸甲酯与硫酰氯在四氯化碳中于40℃反应6h，得到3-氯乙酰丙酸甲酯(4)，收率84％；4与二硫氨基甲酸铵在50％丙酮-水中于25℃环合反应4h，得到2-巯基-4-甲基-5-噻唑乙酸甲酯(5)，收率81．6％；5在30％氢氧化钠中于25℃水解2．5h，盐酸酸析，得到化合物1，收率94．1％。三步反应总收率64．5％，较文献收率52．7％有较大提高，产品含量≥99．5％(HPLC)，生产成本大幅降低。此合成路线在中试生产中获得成功。
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| 关 键 词： | 2-巯基-4-甲基-5-噻唑乙酸 中间体 头孢地嗪钠 合成 |
| 文章编号： | 1001-8689(2005)07-0399-02 |
Synthesis of 2-mercapto-4-methyl-1,3-thiazol-5-yl-acetic acid, an intermediate of cefodizime disodium |
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| Li Ai-jun,ZHOU Xue-qin,Li Wei,Liu Dong-zhi. Synthesis of 2-mercapto-4-methyl-1,3-thiazol-5-yl-acetic acid, an intermediate of cefodizime disodium[J]. Chinese Journal of Antibiotics, 2005, 30(7): 399-400,419 |
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| Authors: | Li Ai-jun ZHOU Xue-qin Li Wei Liu Dong-zhi |
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| Abstract: | |
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| Keywords: | 2-mercapto-4-methyl-1 3-thiazol-5-yl-acetic acid Intermediate Cefodizime disodium Synthesis |
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