| RGD功能化多肽纳米纤维的制备及其体内肿瘤靶向性研究 |
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| 引用本文： | 杨翠红,张玉民,刘金剑,刘鉴峰,吴红英,褚丽萍. RGD功能化多肽纳米纤维的制备及其体内肿瘤靶向性研究[J]. 中国生化药物杂志, 2014, 0(5) |
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| 作者姓名： | 杨翠红 张玉民 刘金剑 刘鉴峰 吴红英 褚丽萍 |
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| 作者单位： | 北京协和医学院&中国医学科学院放射医学研究所实验核医学室,天津市放射医学与分子核医学重点实验室,天津300192 |
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| 基金项目： | 国家自然科学基金资助项目，协和青年科研基金滚动支持项目，中国医学科学院放射医学研究所所基金项目 |
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| 摘 要： | 目的 制备肿瘤靶向RGD多肽纳米纤维,研究其体内分布和肿瘤靶向性.方法 通过多肽固相合成法制备靶向多肽Nap-GFFYGRGD(RGD-肽)和对照多肽Nap-GFFYGRGE(RGE-肽),利用核磁和质谱对多肽的分子结构进行表征.多肽溶液经煮沸后冷却可自组装形成纳米纤维(RGD-纤维和RGE-纤维),通过透射电镜(TEM)对纳米纤维的微观形貌进行观察.采用氯胺-T法对多肽进行125I标记,利用放射性HPLC对标记多肽进行分离纯化.建立BALB/c小鼠皮下乳腺癌肿瘤模型,125I标记的多肽自组装形成纳米纤维后经尾静脉注射,分别于注射后1、3、6、12 h进行眼球取血并处死小鼠,取肿瘤、心、肝、脾、肺、肾、胃、大肠、小肠、肌肉和脑等,用γ计数仪测量各组织放射性信号强度.结果 RGD-肽和RGE-肽均可自组装形成直径约为10～ 20 nm的纳米纤维.RGD-纤维和RGE-纤维在注射后各个时间点在体内主要脏器的分布规律相似,主要分布于胃中,其次是肠.但2者在肿瘤组织的分布规律存在显著性差异,RGD-纤维注射后6h内在肿瘤组织中呈现出一个逐渐积累的过程,而RGE-纤维在3h时达最高浓度,在6h2者差异达到最大,分别为6.25％ ID/g和2.79％ ID/g(P ＜0.01).结论 肿瘤靶向肽RGD能明显提高多肽纳米纤维在体内的肿瘤靶向分布,为该载体作为抗肿瘤药物载体用于肿瘤靶向治疗提供了强有力的数据支持.
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| 关 键 词： | RGD 同位素标记 肿瘤靶向 多肽纳米纤维 |
Preparation of RGD-functionalized peptide nanofiber and study on its tumor-targeting in viro |
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| YANG Cui-hong,ZHANG Yu-min,LIU Jin-jian,LIU Jian-feng,WU Hong-ying,CHU Li-ping. Preparation of RGD-functionalized peptide nanofiber and study on its tumor-targeting in viro[J]. Chinese Journal of Biochemical Pharmaceutics, 2014, 0(5) |
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| Authors: | YANG Cui-hong ZHANG Yu-min LIU Jin-jian LIU Jian-feng WU Hong-ying CHU Li-ping |
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| Abstract: | |
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| Keywords: | RGD isotope labeling tumor-targeting peptide nanofiber |
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