生物碱(±)-Deplancheine及黄退热树碱的合成

吲哚生物碱deplancheine(1)具有在八氢吲哚并〔2,3-a〕喹嗪系统中C-3 E构型乙烯边链,而黄退热树碱flavopereirine(2),为体外癌症DNA合成抑制剂,已合成成功,但产率较低。作者在寻找合成吲哚类生物碱有效中间体过程中,发现3-乙酰-1,2,6,7,12,1 2b-六氢吲哚并〔2,3-a〕喹嗪-2-酮(5)为合成(1)(2)生物碱的理想中间体。目前已能通过改进法将3,4-二氢-β-咔啉(3)与羟甲烯基乙酰丙酮(4)缩合而迅速定量地获得(5)。(5)与1,2-乙二硫醇、对甲苯