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| 新化合物Ⅲ21对大鼠心肌内皮素受体(ETAR,ETBR)亚型的亲和力和选择性 | |
| 引用本文： | 夏绘晶,戴德哉,吉民,王书奎,杜同信,汤晓贇.新化合物Ⅲ21对大鼠心肌内皮素受体(ETAR,ETBR)亚型的亲和力和选择性[J].中国新药杂志,2006,15(14):1157-1160. |
| 作者姓名： | 夏绘晶 戴德哉 吉民 王书奎 杜同信 汤晓贇 |
| 作者单位： | 1. 中国药科大学药理研究室,南京,210009 2. 东南大学化学化工系,南京,210018 3. 南京医科大学附属南京第一医院,南京,210006 |
| 基金项目： | 国家高技术研究发展计划(863计划) |
| 摘 要： | 目的研究新化合物Ⅲ21与大鼠心肌内皮素受体(Endothelin receptor,ETR)的亲和力及结合特点.方法采用放射配体受体结合分析方法,通过125I-ET1与大鼠左心室膜受体结合,观察新化合物Ⅲ21对ETR的亲和力及对ETAR,ETBR两种亚型的选择性,分别求IC50值.结果Ⅲ21对125I-ET1与ETR的结合有较强的抑制作用,在10-7mol·L-1浓度时,使其结合率降为原来的(43.1±13.7)%.Ⅲ21抑制125I-ET1与ETAR和ETBR结合的IC50值分别为10.21 nmol·L-1和1.65μmol·L-1,两者比值(ETAR的选择性)为161.76.结论新化合物Ⅲ21与ETR有较强的亲和力,并且对ETAR具有较高的选择性,可能是一种选择性ETA受体拮抗剂. |
| 关 键 词： | 内皮素受体拮抗剂 内皮素 内皮素A受体 内皮素B受体 放射受体分析 |
| 文章编号： | 1003-3734（2006）14-1157-04 |
| 修稿时间： | 2005-11-24 |
Affinity and selectivity of compound Ⅲ-21, a novel nonpeptide endothelin antagonist for rat ETA and ETB receptors |
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| XIA Hui-jing,DAI De-zai,JI Min,WANG Shu-kui,DU Tong-xin,TANG Xiao-yun.Affinity and selectivity of compound Ⅲ-21, a novel nonpeptide endothelin antagonist for rat ETA and ETB receptors[J].Chinese Journal of New Drugs,2006,15(14):1157-1160. | |
| Authors: | XIA Hui-jing DAI De-zai JI Min WANG Shu-kui DU Tong-xin TANG Xiao-yun |
| Abstract: | |
| Keywords: | endothelin receptor antagonists endothelin ETAR ETBR radio receptor assay |
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