利伐沙班中间体4-(4-氨基苯基)-3-吗啉酮的合成

目的改进利伐沙班关键中间体4-(4-氨基苯基)-3-吗琳酮(Ⅰ)的合成方法。方法经与溴苯偶联、硝化、还原快速合成4-(4-氨基苯基)-3-吗啉酮。结果结合构建吗啉酮的环合反应,根据WO2006/63113等专利的相关报道,在溶剂二氧六环回流温度下对反应时间进行选择,选定最佳反应时间为2h,收率达到64.8%。结论该合成方法具有步骤少,绿色环保,具有良好工业前景等优点。