| 利用斑马鱼模型研究靛玉红及其衍生物抑制血管生成作用的构效关系 |
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| 引用本文： | 韩利文,何秋霞,赵亮,袁延强,陈锡强,王雪,刘可春,刘昌孝. 利用斑马鱼模型研究靛玉红及其衍生物抑制血管生成作用的构效关系[J]. 中国现代应用药学, 2013, 30(5): 457-460 |
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| 作者姓名： | 韩利文 何秋霞 赵亮 袁延强 陈锡强 王雪 刘可春 刘昌孝 |
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| 作者单位： | 山东省科学院生物研究所，生物传感器重点实验室，济南 250014;山东省科学院生物研究所，生物传感器重点实验室，济南 250014;山东大学齐鲁医院，济南 250012;山东省科学院生物研究所，生物传感器重点实验室，济南 250014;山东省科学院生物研究所，生物传感器重点实验室，济南 250014;山东省科学院生物研究所，生物传感器重点实验室，济南 250014;山东省科学院生物研究所，生物传感器重点实验室，济南 250014;天津药物研究院释药技术与药代动力学国家重点实验室，天津 300193 |
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| 基金项目： | 国家自然科学基金青年基金项目(81202584)；山东省医药卫生科技发展计划项目(2011QW015) |
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| 摘 要： | 目的 利用斑马鱼模型考察中药单体靛玉红(Ind)及其衍生物的抑制血管生成活性及其量效关系，并为斑马鱼模型在新药构效关系研究中的应用提供实验依据。方法 选用TG(VEGFR2：GFP)系血管荧光转基因斑马鱼作为筛选模型，分别用Ind及其衍生物靛玉红-3’-单肟(IMO)、6-溴-靛玉红-3’-单肟(BIO)处理斑马鱼胚胎，以节间血管数作为指标，考察药物对斑马鱼胚胎抑制血管生成的影响。结果 在相同的剂量下，Ind、IMO与BIO抑制斑马鱼节间血管(ISV)生成的作用依次增强，三者都显示明显的量效关系。Ind、IMO 与BIO的半数有效剂量(EC50)，分别为89.10，5.188和2.686 μmol·L-1。结论 在靛玉红母体结构改造中，随着C-3’位肟化以及C-6位溴原子的引入，溶解性明显改善，其抑制血管生成活性也逐渐增强。
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| 关 键 词： | 斑马鱼；血管生成；靛玉红；靛玉红-3’ -单肟；6-溴-靛玉红-3’ -单肟 |
| 收稿时间： | 2013-03-02 |
| 修稿时间： | 2013-03-19 |
Study of Structure-angiogenic Activity Relationship of Indirubin and Its Derivatives Using Zebrafish Model |
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| HAN Liwen,HE Qiuxi,ZHAO Liang,YUAN Yanqiang,CHEN Xiqiang,WANG Xue,LIU Kechun and LIU Changxiao. Study of Structure-angiogenic Activity Relationship of Indirubin and Its Derivatives Using Zebrafish Model[J]. The Chinese Journal of Modern Applied Pharmacy, 2013, 30(5): 457-460 |
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| Authors: | HAN Liwen HE Qiuxi ZHAO Liang YUAN Yanqiang CHEN Xiqiang WANG Xue LIU Kechun LIU Changxiao |
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| Abstract: | |
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| Keywords: | zebrafish angiogenesis indirubin indirubin-3'-monoxime (2'Z,3'E)-6-Bromoindirubin-3'-oxime |
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