百两金皂苷A的微生物转化及其产物的细胞毒活性研究

目的利用燕麦曲霉Aspergillus avenaceus AA 3.4454对百两金皂苷A进行微生物转化,并对转化产物进行细胞毒活性研究。方法将百两金皂苷A放置燕麦曲霉液体培养基中,28℃、160 r/min条件下共培养3 d后,利用多种柱色谱分离转化产物,采用核磁共振等波谱手段鉴定结构;采用MTT法测定转化产物对肿瘤细胞系的细胞毒活性。结果从百两金皂苷A的燕麦曲霉液体发酵液中分离出3个主要转化产物,其结构分别鉴定为西克拉明皂苷元A-3β-O-{α-D-半乳吡喃糖基-(1→4)-β-D-木吡喃糖基-(1→2)]-β-D-吡喃葡萄糖基-(1→4)-β-D-吡喃葡萄糖基-(1→2)]-α-L-阿拉伯吡喃糖苷}(1)、西克拉明皂苷元A-3β-O-{α-D-半乳吡喃糖基-(1→4)-β-D-吡喃葡萄糖基-(1→2)-β-D-木吡喃糖基-(1→2)-β-D-吡喃葡萄糖基-(1→4)]-α-L-阿拉伯吡喃糖苷}(2)、西克拉明皂苷元A-3β-O-{β-D-木吡喃糖基-(1→2)-β-D-吡喃葡萄糖基-(1→4)-β-D-吡喃葡萄糖基-(1→2)]-α-D-半乳吡喃糖基-(1→3)]-α-L-阿拉伯吡喃糖苷}(3)。结论首次利用燕麦曲霉对百两金皂苷A进行微生物转化并分离得到在糖链的不同位置增加了α-D型半乳糖的转化产物,3个转化产物均为新化合物,均具有一定的细胞毒活性,且转化产物1对大细胞肺癌细胞的细胞毒活性略优于底物。

Study on biotransformation of ardisiacrispin A and cytotoxic activity of transformed products