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马钱子总碱-白芍总苷脂质立方液晶纳米粒制备及体外评价
引用本文:刘丽丽,史畑女,方蕾,徐玲霞,金晨,管咏梅,朱卫丰,陈丽华. 马钱子总碱-白芍总苷脂质立方液晶纳米粒制备及体外评价[J]. 中草药, 2019, 50(17): 4076-4083
作者姓名:刘丽丽  史畑女  方蕾  徐玲霞  金晨  管咏梅  朱卫丰  陈丽华
作者单位:江西中医药大学 现代中药制剂教育部重点实验室, 江西 南昌 330004;江西中医药大学科技学院, 江西 南昌 330004,江西中医药大学 现代中药制剂教育部重点实验室, 江西 南昌 330004,江西中医药大学 现代中药制剂教育部重点实验室, 江西 南昌 330004,江西中医药大学 现代中药制剂教育部重点实验室, 江西 南昌 330004,江西中医药大学 现代中药制剂教育部重点实验室, 江西 南昌 330004,江西中医药大学 现代中药制剂教育部重点实验室, 江西 南昌 330004,江西中医药大学 现代中药制剂教育部重点实验室, 江西 南昌 330004,江西中医药大学 现代中药制剂教育部重点实验室, 江西 南昌 330004
基金项目:国家自然科学基金资助项目(81760717);国家自然科学基金资助项目(81460606);江西省教育厅科学技术研究项目(GJJ171541)
摘    要:目的制备马钱子总碱(TASS)-白芍总苷(TGP)脂质立方液晶纳米粒(TASS-TGP LLCN),并考察其体外经皮吸收行为。方法运用前体注入法制备TASS-TGP LLCN,采用超滤离心法测定包封率,以包封率为指标采用均匀设计优化TASS-TGP LLCN处方,并对优化后制备的TASS-TGP LLCN基本性能进行评价。同时,采用泊洛沙姆407(F127)作为凝胶基质制备凝胶,运用Franz扩散池法比较TASS-TGPLLCN凝胶和TASS-TGP普通凝胶的体外经皮渗透特性,初步考察TASS-TGP LLCN凝胶的经皮渗透行为。结果 TASS-TGP LLCN的最佳制备处方为甘油单油酸酯(GMO)1.0 g,F127 0.25g,分散相60 mL,马钱子碱、士的宁及芍药苷包封率均大于50%,制剂质量评价显示制得的纳米粒平均粒径为(245.3±16.4)nm,pH值6.62,在透射电镜下呈立方体结构,大小均一;透皮实验显示,TASS-TGP LLCN凝胶的24 h累积透过量、渗透速率及皮肤滞留量均大于TASS-TGP普通凝胶。结论 TASS-TGP LLCN呈现促渗和皮肤贮库的双重效应,具有潜在的开发前景。

关 键 词:脂质立方液晶纳米粒  马钱子总碱  白芍总苷  体外评价  经皮渗透  前体注入法  超滤离心法  包封率  均匀设计  凝胶  马钱子碱  士的宁  芍药苷
收稿时间:2019-05-11

Preparation and in vitro evaluation of total alkaloids of Strychni Semen-total glucosides of paeony lipid-based cubic liquid crystalline nanoparticles
LIU Li-li,SHI Tian-nv,FANG Lei,XU Ling-xi,JIN Chen,GUAN Yong-mei,ZHU Wei-feng and CHEN Li-hua. Preparation and in vitro evaluation of total alkaloids of Strychni Semen-total glucosides of paeony lipid-based cubic liquid crystalline nanoparticles[J]. Chinese Traditional and Herbal Drugs, 2019, 50(17): 4076-4083
Authors:LIU Li-li  SHI Tian-nv  FANG Lei  XU Ling-xi  JIN Chen  GUAN Yong-mei  ZHU Wei-feng  CHEN Li-hua
Affiliation:Key Laboratory of Modern Preparation of Traditional Chinese Medicine, Ministry of Education, Jiangxi University of TCM, Nanchang 330004, China;College of Science and Technology, Jiangxi University of TCM, Nanchang 330004, China,Key Laboratory of Modern Preparation of Traditional Chinese Medicine, Ministry of Education, Jiangxi University of TCM, Nanchang 330004, China,Key Laboratory of Modern Preparation of Traditional Chinese Medicine, Ministry of Education, Jiangxi University of TCM, Nanchang 330004, China,Key Laboratory of Modern Preparation of Traditional Chinese Medicine, Ministry of Education, Jiangxi University of TCM, Nanchang 330004, China,Key Laboratory of Modern Preparation of Traditional Chinese Medicine, Ministry of Education, Jiangxi University of TCM, Nanchang 330004, China,Key Laboratory of Modern Preparation of Traditional Chinese Medicine, Ministry of Education, Jiangxi University of TCM, Nanchang 330004, China,Key Laboratory of Modern Preparation of Traditional Chinese Medicine, Ministry of Education, Jiangxi University of TCM, Nanchang 330004, China and Key Laboratory of Modern Preparation of Traditional Chinese Medicine, Ministry of Education, Jiangxi University of TCM, Nanchang 330004, China
Abstract:
Keywords:lipid-based cubic liquid crystalline nanoparticles (LLCN)  total alkaloids of Strychni Semen(TASS)  total glucosides of paeony (TGP)  evaluation in vitro  percutaneous penetration  precursor injection method  ultrafiltration centrifugation  encapsulation efficiency  uniform design  gel  brucine  strychine  paeoniflorin
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