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| 单胺菌素─喹诺酮酰胺衍生物的合成 | |
| 作者姓名： | 张庆文 高金生 |
| 作者单位： | 上海医药工业研究院合成室(张庆文)，中国药科大学药物化学教研室(高金生) |
| 摘 要： | 为探索喹诺酮类化合物充当单胺菌素３位边链酸的构效关系，合成了４个未见文献报道的单胺菌素－喹诺酮酰胺衍生物（５ａ）～（５ｄ）．它们是以氧氟沙星（８）、氟罗沙星（９）或诺氟沙星前体（１－乙基－６－氟－７－氯－１，４－二氢－４－氧代喹啉－３－羧酸）（１０）通过ＤＣＣ－ＨＯＢＴ法酰化卡芦莫南母核（６）或氨曲南母核（７）得到的．初步体外抑菌试验表明：（５ａ）～（５ｄ）的最低抑菌浓度（ＭＩＣ）均大于１００ｍｇ／Ｌ |
| 关 键 词： | 单胺菌素；喹诺酮；酰胺；合成；体外抑菌试验 |
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