阿司达莫缓释片在健康人体的药代动力学和相对生物利用度

目的研究阿司达莫缓释片（抗血栓药）在健康人体的药代动力学。方法18例健康男性志愿者随机交叉口服受试制剂（阿司达莫缓释片）或参比制剂（含双嘧达莫片200mg与阿司匹林肠溶片25mg），用高效液相色谱一紫外法测定血浆中双嘧达莫与水杨酸浓度，经DAS软件计算相对生物利用度，并进行生物等效性评价。结果①单剂量受试与参比双嘧达莫：tmax分别为（3．89±0．47），（1．69±0．42）h；Cmax分别为（1．27±0．33），（2．17±0．75）μg·mL^-1；t1／2分别为（8．40±1．92），（4．78±1．13）h；AUC0-t分别为（7．89±2．70），（8．36±3．41）μg·h·mL^-1；AUC0-∞分别为（8．99±3．12），（8．56±3．50）μg·h·mL^-1。受试与参比水杨酸：tmax分别为（2．11±0．53），（4．78±0．81）h；Cmax分别为（0．97±0．47），（0．95±0．48）μg·mL^-1；t1／2分别为（4．22±0．68），（5．46±1．09）h；AUC0-t分别为（4．06±1．65），（3．98±1．73）μg·h·mL^-1；AUC0-t分别为（4．06±1．65），（3．98±1．73）μg·h·mL^-1；AUC0-∞分别为（4．13±1．65），（4．15±1．79）μg·h·mL^-1。②多剂量受试与参比双嘧达莫：tmax分别为（3．94±0．80），（1．90±0．58）h；Cssmax分别为（1．23±0．38），（1．31±0．32）μg·mL^-1；AUCss分别为（7．48±2．72），（7．73±2．62）μ·h·mL^-1。单次给药后，生物利用度双嘧达莫为（97．2±16．7）％、水杨酸为（103．1±9．8）％；多次给药后，双嘧达莫的生物利用度为（96．7±13．4）％。结论2制剂在体内生物作用等效。

Pharmacokinetics and relative bioavailability of dipyridamole compound sustained release tablets in healthy volunteers