| 基于谱效-构效关系筛选大黄中酪氨酸酶活性抑制成分的方法研究 |
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| 引用本文： | 刘艳杰,王 倩,姜 民,李红艳,邹敏杰,白 钢.基于谱效-构效关系筛选大黄中酪氨酸酶活性抑制成分的方法研究[J].医学教育探索,2012,43(11):2120-2126. |
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| 作者姓名： | 刘艳杰 王 倩 姜 民 李红艳 邹敏杰 白 钢 |
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| 作者单位： | 1.天津中医药大学，天津 300193 2.河南广播电视大学，河南 郑州 450008 3.南开大学药学院，天津 300071 4.天津嘉氏堂科技有限公司，天津 300457 |
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| 基金项目： | 国家自然科学基金资助项目（81173638，81102835） |
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| 摘 要： | 目的 建立一种基于谱效-构效结合的高效天然化合物活性筛选体系，并采用该体系筛选大黄中酪氨酸酶抑制剂。方法 根据酪氨酸酶催化底物发生反应的原理，以大黄为例依次经过不同极性溶剂提取，分别检测各极性提取物对酪氨酸酶活性的抑制作用；针对活性组分通过UPLC-Q/TOF鉴定活性成分，采用计算机辅助药物设计评价构效关系，进一步筛选抑制剂分子，并结合酶学检测验证药效成分。结果 通过建立的谱效-构效结合筛选体系获得大黄中大黄素、藜芦酚-4′-O-β-D-葡萄糖苷等9种具有间二羟基苯酚、邻三羟基苯酚结构的化合物可能具有酪氨酸酶活性抑制作用。结论 大黄中大黄素和藜芦酚衍生物对酪氨酸酶活性具有明显的抑制作用；谱效-构效相结合的筛选模式为天然化合物活性筛选提供了便捷方法。
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| 关 键 词： | 谱效关系 构效关系 UPLC-Q/TOF 大黄 酪氨酸酶抑制剂 |
Screening of effective components for inhibition of tyrosinase activity in rhubarb based on spectrum-efficiency-structure-activity relationship |
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| LIU Yan-jie,WANG Qian,JIANG Min,LI Hong-yan,ZOU Min-jie,BAI Gang.Screening of effective components for inhibition of tyrosinase activity in rhubarb based on spectrum-efficiency-structure-activity relationship[J].Researches in Medical Education,2012,43(11):2120-2126. |
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| Authors: | LIU Yan-jie WANG Qian JIANG Min LI Hong-yan ZOU Min-jie BAI Gang |
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| Institution: | 1.Tianjin University of Traditional Chinese Medicine, Tianjin 300193, China 2.Henan Radio & Television University, Zhengzhou 450008, China 3.College of Pharmacy, Nankai University, Tianjin 300071, China 4.Tianjin Jiashitang Technology Co., Ltd., Tianjin 300457, China |
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| Abstract: | |
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| Keywords: | spectrum-efficiency relationship structure-activity relationship UPLC-Q/TOF Rheum officinale Baill tyrosinase inhibitor |
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