山楂叶总黄酮在大鼠体内的药动学研究

目的 建立HPLC同时测定大鼠血浆中山楂叶总黄酮(HLF)的两个主要有效成分4“-O-牡荆素葡萄糖苷(GLV)和2“-O-牡荆素鼠李糖苷(RHV)的浓度,并用此方法对HLF在大鼠体内的药动学进行研究.方法 大鼠尾静脉注射HLF,于不同时间点断尾取血,甲醇直接沉淀蛋白,HPLC测定GLV和RHV的血药浓度.色谱柱为DiamonsilTMC18(4.6 mm×200 mm,5 μm),流动相为四氢呋喃-甲醇-乙腈-0.5%冰醋酸(19.4∶1∶1∶78.6),检测波长为330 nm.结果 样品中GLV和RHV被成功分离,线性范围分别为0.23～138.42 mg·L-1(r=0.999 0)和0.36～218.49 mg·L-1(r=0.999 5).在测定浓度范围内,GLV和RHV的日内精密度(n=5)分别为0.69%～3.91%和0.51%～3.89%;日间精密度(n=5)分别为1.09%～5.03%和1.45%～2.16%;平均方法回收率(n=5)分别为(96.70±5.29)%～(102.20±1.15)%和(96.39±1.44)%～(103.64±2.23)%;平均提取回收率(n=5)分别为(92.68±2.19)%～(95.74±1.19)%和(93.45±1.85)%～(99.26±2.85)%.结论该分析方法简便快速,专属灵敏,精密度和回收率高,可满足药动学研究需要.静注HLF 10～40 mg·kg-1,GLV和RHV在大鼠体内药动学特征相似,均符合三室开放药动学模型.