DTPA螯合的~(241)镅、~(65)锌在大白鼠体内,〔~(14)C〕DTPA 在大白鼠及猫狗体内的滞留及分布

对于人体内锕系元素的促排,Ca-DTPA 是有效的,尤其是在污染的早期。虽然用狗实验已证明连续用药或大剂量用药都能导致体内微量元素的缺乏,从而产生严重的毒性效应。妊娠期的小白鼠或狗,给予 Ca-DTPA 时,可发生畸胎或死眙。如果用等量,甚或较大剂量的 Zn-DTPA,则不产生这些毒性作用。注入体内的[~(14)C]DTPA 在24小时内排出90～100%。而且排出速率不受与 DTPA 形成螯合物的金属的影响。与 DTPA 形成螫合物的金属离子可以和内源性金属相交换,或被体内强配位体所结合。由交换反应引起的金属离子的蓄积或必须的微量元素的缺乏,都可能产生毒性作用。本文是提供金属和 DTPA 的生物学分布和排出的资料。实验用雄性大白鼠,体重350～400克和两只年龄26个月的雄性猎狗。使用的~(65)Zn-DTPA,~(241)Am-DTPA,Zn[~(14)C]DTPA 中,~(241)镅的浓度是3.6微居里/毫升,~(65)锌是1.4微居里/毫升,~(14)C是50微居里/毫升。溶液的 pH是7.0。在麻醉下给12只大白鼠由静脉注入0.2毫升的~(65)Zn/~(241)Am-DTPA,其中 DTPA 约等于22.5微摩尔/公斤。动物苏醒后用整体γ射线谱仪进行测量,以此计数作为100%的滞留量。2只动物一组,注入后1,2,4,7,24,48小时各杀死1组动物。7小时前对活存的动物每小时进行一次整体测量,7小时后对余下的4只动物在24小时及48小时进行整体测量。动物杀死后取血,肺脏,脾,脑,肾上腺.睾